性激素类药与避孕药.ppt

关于性激素类药与避孕药性激素（sexhormones）雌激素孕激素雄激素临床多用人工合成品及其结构改造物。目前常用的避孕药（contraceptives）大多为雌激素和孕激素的复合制剂。第2页,共30页，2024年2月25日，星期天第一节性激素类药

下丘脑GnRH垂体前叶FSHLH刺激卵泡发育分泌雌激素促进睾丸间质细胞分泌雄激素第3页,共30页，2024年2月25日，星期天一、雌激素类药雌激素（estrogens）雌二醇（estradiol）卵巢分泌，主要，强雌酮（estrone）和雌三醇（estriol）天然雌激素口服效价很低，需注射给药。临床常用雌二醇衍生物，具有可口服或长效的优点，炔雌醇、炔雌醚和戊酸雌二醇等。尼尔雌醇是雌三醇的衍生物，是一种长效的雌激素非甾体化合物：己烯雌酚、己烷雌酚。氯烯雌醚结构简单，与雌二醇立体结构相似，有很强的生物活性。第4页,共30页，2024年2月25日，星期天与靶细胞核内雌激素受体特异结合，形成复合物，然后与核内靶基因中特异性核苷酸序列——雌激素反应元件（hormoneresponseelements）相互作用，产生基因组效应：基因转录或抑制特定基因转录。【作用机制】第5页,共30页，2024年2月25日，星期天1．促进和保持第二性征维持性器官的正常功能促进子宫内膜和肌层的代谢，使内膜增生加厚，阴道上皮增生，表层细胞发生角化，增强子宫活动，提高子宫平滑肌对催产素的敏感性。2．小剂量雌激素，有促进性腺激素释放，促进乳腺导管和腺泡生长发育的作用；大剂量雌激素则有抑制促性腺激素作用、抑制催乳素作用、抑制排卵以及对抗雄激素的作用。【作用】第6页,共30页，2024年2月25日，星期天3．代谢促进水钠潴留、骨钙沉积、弱的同化代谢、提高血清TG和HDL和降低LDL水平、降低糖耐量等作用。4．增加血凝度在应用较高含量的雌激素避孕药丸时有增加血栓发生的可能性，低含量雌激素避孕丸则不会发生。第7页,共30页，2024年2月25日，星期天1．补充女性激素分泌不足卵巢发育不全或功能低下,人工月经周期。功能性子宫出血(雌激素分泌不足者）2．绝经期综合征面颊红热、出汗、恶心、失眠、肥胖和情绪不安等。适量补充雌激素，可反馈抑制GnRH、FSH和LH分泌，减轻症状。3．避孕大剂量雌激素可抑制FSH分泌。4．乳腺癌大剂量雌激素能抑制促性腺激素分泌，使内源性雌酮减少，用于绝经后5年以上晚期乳腺癌患者。【用途】第8页,共30页，2024年2月25日，星期天5．前列腺癌大剂量雌激素抑制促性腺激素分泌，拮抗雄激素的作用。6．预防心血管疾病通过对脂蛋白代谢的影响和直接对血管的作用。绝经期后应用雌激素心血管疾病的发生可减少35％～50％。也有报告认为可增加血栓发生率。7．其他老年性骨质疏松、痤疮（粉刺）：增加骨骼钙沉积可与雄激素合用白细胞降低症（放射线）升高白细胞延缓阿尔茨海默病对老年人有学习记忆增强作用第9页,共30页，2024年2月25日，星期天二、孕激素类药

孕激素类（progestins）黄体酮（孕酮，progesterone），体内含量极少，临床多用其人工合成品。1．17α-羟孕酮类由黄体酮衍生而来，活性谱与黄体酮相似，如甲羟孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮和己酸羟孕酮等。2．19-去甲睾丸酮类由炔孕酮衍生而来，如炔诺酮、炔诺孕酮、醋炔诺酮、双醋炔诺醇等。这类药除有孕激素作用外，都还具有轻微雄激素样作用。第10页,共30页，2024年2月25日，星期天作用机制同雌激素。1．生殖系统主要为助孕、安胎作用。月经周期的后期，在雌激素使子宫内膜增生的基础上，孕激素则进一步使子宫内膜腺体生长与分支，内膜充血、增厚，由增殖期转变为分泌期，为受精卵着床和胚胎发育做好准备，有利于着床后胚泡继续发育。经期，可使子宫内膜全部脱落，避免因脱落不全造成的出血。妊娠期，能降低子宫肌对垂体后叶缩宫素的敏感性，抑制子宫活动，使胎儿安全生长。2．乳腺促进腺泡生长，为哺乳做准备。【作用】第11页,共30页