抗胆碱药_1（最新文档）.pdfVIP

抗胆碱药

能与胆碱受体结合而不产生或极少

产生拟胆碱作用，却妨碍乙酰胆碱或胆碱

受体激动药与胆碱受体结合，从而拮抗拟

胆碱作用。

抗胆碱药分类

1.M受体阻断药

天然的阿托品类生物碱阿托品、东莨菪碱等

人工合成代用品后马托品、普鲁本辛等

2.N受体阻断药:

N1受体阻断药（植物神经节阻断药）阿方那特

N2受体阻断药（骨骼肌松弛药）琥珀胆碱

第一节M受体阻断药

一、阿托品类生物碱阿托品（atropine）是

曼陀罗、洋金花等植物中的生物碱

体内过程

脂溶性高，口服吸收迅速

药理作用

阻断M受体，产生与M样效应相反的作用

阿托品作用广泛，随剂量增加可依次出现：

腺体分泌减少，瞳孔扩大，调节麻痹，胃肠

道、膀胱平滑肌松弛，心率加快，中毒可出

现中枢症状

作用和临床应用

1.抑制腺体分泌：唾液腺、汗腺

麻醉前给药、盗汗、流涎

2.对眼的作用

（1）扩瞳（-）瞳孔括约肌M-R

检查眼底

（2）升高眼压虹膜根部变厚，前房角变窄，阻碍房水回流，

眼压增高

青光眼禁用

（3）调节麻痹（-）睫状肌M-R，睫状环状肌松弛退向外缘，

悬韧带拉紧，晶状体变扁平，看远物清楚

虹膜睫状体炎，验光配镜

3.松弛平滑肌：内脏平滑肌

胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌胆道、输尿管、

支气管作用较弱子宫平滑肌影响极小

解除平滑肌痉挛，缓解内脏绞痛

胃肠道、胆、肾等绞痛，膀胱刺激症状

心率加快

4.心脏兴奋心肌收缩力增强

心输出量增多

传导加速

耗氧量增加

窦性心动过缓

缓慢型心律失常

房室传导阻滞

5.扩张血管，改善微循环大剂量

直接作用颈面部血管，其机制与M-R无关

抗休克

感染中毒性休克大剂量

6.解救有机磷酸酯类中毒

不良反应

1.副作用：

选择性低，副作用多

如口干、皮肤干燥、体温升高、

心悸、排尿困难

2.毒性反应

中枢兴奋症状，甚至转为抑制、昏迷、呼吸抑制

最低致死量：成人80~130mg，儿童10mg。

中毒处理：立即洗胃排出胃内药物；

注射新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱

中枢兴奋用地西泮或短效巴比妥类对抗

禁忌证

青光眼、前列腺肥大。

山莨菪碱

天然品654,人工合成品654-2

特点：

1.平滑肌痉挛和抑制心血管的作用比阿托品弱

2.对眼和腺体的作用仅为阿托品的1/20～1/10

3.解除血管痉挛，改善微循环

临床取代阿托品治疗内脏绞痛和各种感染性休克、眩

晕症、突发性耳聋

禁忌症同阿托品

东莨菪碱

特点

1.抑制腺体较阿托品强；

2.防晕止吐

3.中枢抑制作用较强小剂量镇静；较大

剂量催眠

临床用于麻醉前给药、妊娠呕吐及放射病

呕吐。

禁忌症同阿托品

二、阿托品的合成代用品

合成扩瞳药：后马托品（hoatropine）扩瞳作

用与调节麻痹作