抗过敏药和抗溃疡药ppt实用版.pptVIP

抗过敏药和抗溃疡药;（优选）抗过敏药和抗溃疡药;组胺H1、H2受体作用的效应;学习目标;第一节抗过敏药;H1受体拮抗剂的分类及代表药：

氨基醚类—苯海拉明；乙二胺类—曲吡那敏；

三环类—氯雷他定；丙胺类—氯苯那敏；

哌嗪类—西替利嗪；哌啶类—左卡巴斯汀

H1受体拮抗剂的基本结构：;;了解抗过敏药及抗溃疡药的作用机制。

H2受体拮抗剂，质子泵抑制剂，抗胆碱药；

掌握H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂典型药物的化学结构和临床用途。

–严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难

盐酸西替利嗪

(CetirizineHydrochloride)

X=C丙胺类、哌啶类、三环类

代表药：盐酸雷尼替丁RanitidineHydrochloride

哌啶类—左卡巴斯汀

极易吸潮，吸潮后颜色变深，应遮光、密封，在凉暗干燥处保存。

属于非镇静类H1受体拮抗剂

获88年生理医学诺贝尔奖的三位药理学家，

留

经cAMP和Ca2+的介导激活蛋白激酶，刺激由细胞内向细胞顶端传递。

为第一代H2受体拮抗剂，有抗雄激素不良反应，长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿等不良反应。

代表药：马来酸氯苯那敏ChlorphenamineMaleate（扑尔敏）

H2受体拮抗剂的发展史:

属于非镇静类H1受体拮抗剂

结构特点—乙二胺类、氨基醚类和丙胺类的两个芳环通过一个或两个原子相连则成为三环类

盐酸西替利嗪

(CetirizineHydrochloride);一、氨基醚类;苯海拉明的醚结构，受酸的催化分解为二苯甲醇和二甲氨基乙醇的反应：;临床主要用于治疗过敏性鼻炎、皮肤黏膜的过敏和药物或食物引起的过敏性疾病等。

含氨甲酸酯结构（中枢镇静作用弱），属于非镇静类H1受体拮抗剂

经cAMP和Ca2+的介导激活蛋白激酶，刺激由细胞内向细胞顶端传递。

能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，中枢抑制作用亦显著。

第二节抗消化道溃疡药

为第一代H2受体拮抗剂，有抗雄激素不良反应，长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿等不良反应。

极易吸潮，吸潮后颜色变深，应遮光、密封，在凉暗干燥处保存。

二、乙二胺类

奥美拉唑Omeprazole（洛赛克）

获88年生理医学诺贝尔奖的三位药理学家，

由组胺刺激增加的cAMP的作???比Ach和胃泌素刺激增加的Ca2+的作用大得多。

第二节抗消化道溃疡药

结构特点—氨基醚类抗组胺药的氧原子换成氮原子即是乙二胺类，或将两个氮原子构成杂环

代表药：马来酸氯苯那敏ChlorphenamineMaleate（扑尔敏）

临床主要用于治疗荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等过敏反应；

结构特点—乙二胺类、氨基醚类和丙胺类的两个芳环通过一个或两个原子相连则成为三环类

H2受体拮抗剂的发展史:

理解苯海拉明、氯苯那敏、西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑的结构和性质。

一、氨基醚类

盐酸西替利嗪

(CetirizineHydrochloride)

胃酸分泌过程与药物作用示意图：

代表药：盐酸雷尼替丁RanitidineHydrochloride;二、乙二胺类;三、丙胺类;三、丙胺类;常见基团名称对照;作用及用途;四、三环类;四、三环类;;氯雷他定（loratadine）;结构特点;结构特点—将氨基醚的氧原子或乙二胺的氮原子改为碳原子，即得丙胺类

六、哌啶类

又名：甲硝呋胍（第二代H2受体拮抗剂）

H2受体拮抗剂，质子泵抑制剂，抗胆碱药；

第二节抗消化道溃疡药

结构特点—氨基醚类抗组胺药的氧原子换成氮原子即是乙二胺类，或将两个氮原子构成杂环

胃酸分泌过程与药物作用示意图：

三、丙胺类

X=C丙胺类、哌啶类、三环类

为第一代H2受体拮抗剂，有抗雄激素不良反应，长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿等不良反应。

副作用：嗜睡、口渴、多尿等。

临床主要用于治疗荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等过敏反应；

结构中引入哌啶环，吸收好，作用时间

盐酸西替利嗪

(CetirizineHydrochloride)

掌握H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂典型药物的化学结构和临床用途。

胃酸分泌过程与药物作用示意图：

属于非镇静类H1受体拮抗剂

第二节抗消化道溃疡药

如要驾驶车辆，可选择非镇静类H1受体拮抗剂，如西替利嗪和氯雷他定等。

吩噻嗪类抗过敏药异丙嗪（Promithazine）。

三、丙胺类

代表药：盐酸异丙嗪PromethazineHydrochloride;盐