第二十八章甲状腺激素的药动学和药效学特性.pptxVIP

第二十八章甲状腺激素的药动学和药效学特性

概述甲状腺激素：由甲状腺分泌，维持机体正常代谢和生长发育所必须的激素

甲状腺激素一.甲状腺激素的合成、贮存与分泌摄取：甲状腺腺泡细胞的碘泵主动从血中摄取碘（I-），其碘化物的浓度在正常时为血浆中的25倍。碘的活化和酪氨酸碘化：甲状腺球蛋白（TG）+活性碘→生成一碘酪氨酸（MIT）二碘酪氨酸（DIT）偶联分泌：正常时T4较多，缺碘时则T3所占比例增大，这样可以更有效地利用碘，使甲状腺激素活性维持平衡。

甲状腺素二.甲状腺激素的调节TSH调节甲状腺激素合成和分泌；TRH调节TSH的分泌；T4和T3对TSH和TRH的负反馈调节。

甲状腺素三.药动学吸收：口服易吸收，吸收率T3较T4恒定血浆蛋白结合率：高达99%以上，T3与血浆蛋白亲和力低，游离量高，给药后可迅速发挥作用T4半衰期5天，T3为2天代谢：肝、肾线粒体内脱碘排泄：与葡萄糖醛酸或硫酸结合经由肾脏排出体外

甲状腺素四.药理作用1.维持正常生长发育促进蛋白质合成、骨骼生长及中枢神经系统发育甲状腺功能不足婴幼儿：呆小病，表现为身材矮小、智力低下等成年人：粘液性水肿，表现为中枢神经系统兴奋性低、记忆力减退等

甲状腺素2.促进代谢和产热基础代谢率↑，产热↑甲亢：怕热、多汗甲减：黏蛋白沉积→黏液性水肿↑机体对儿茶酚胺类的反应性甲亢：心动过速、心肌肥大、脉压差变大甲减：心动过缓、外周血管阻力↑、心排出量↓3.心血管效应

甲状腺素五.作用机制T3或T4通过扩散或主动转运→进入细胞、与核受体结合→促进mRNA形成→加速新蛋白质和各种酶合成→生理效应

甲状腺素六.临床应用呆小病早期确诊并终身治疗，由小剂量开始，逐渐增加剂量，并根据临床表现进行调整黏液性水肿—小剂量服用甲状腺片，逐渐增大剂量—垂体功能不足者，应先给予糖皮质激素单纯性甲状腺肿—缺碘者，应补碘—无明显原因者，适量补充甲状腺激素T3抑制试验：用于高摄碘率者的鉴别诊断—T3抑制＞50%：单纯性甲状腺肿—T3抑制＜50%：甲状腺功能亢进甲状腺功能低下的替代治疗

甲状腺素不良反应甲状腺激素过量可引起甲亢的临床表现，心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等，重者有心绞痛和心肌梗死处理一旦出现上述现象，应立即停药，用β受体阻断药对抗，停药1周后再从小剂量开始应用七.不良反应

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