内脏系统药物—消化系统用药（药物学课件）.pptx

作用于消化系统的药物;人体消化系统;抗消化性溃疡药

助消化药

泻药;;胃的解剖图;各期胃溃疡的形态特征;

临床对抗溃疡药物的要求

??1、缓解症状

（疼痛、恶心、呕吐、嗳气、胃灼热）

??2、治愈率高（现已达90%）

??3、防止复发和并发症

??4、免除药物的副反应

??5、价廉易得

;目前认为消化性溃疡是“攻击性因子”(胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆茵感染)与防御或细胞保护“防御因子”(粘液分泌、HCO3-分泌、前列腺素的产生)失衡所致。药物治疗的战略是平衡二者关系。

;抗酸药;抗酸药是一类弱碱性物质。口服后能中和胃酸而降低胃内容物酸度，从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。

;理想的抗酸药;抗酸药;抗酸药;M-R

H2受体

促胃泌素-R

;

抑制胃酸分泌药

–抗胆碱能药物

–H2受体拮抗剂

–抗胃泌素药

–质子泵抑制剂

;1.H2受体拮抗剂;;;西咪替丁是第一个H2受体拮抗剂药物，1976年在英国率先上市。上市时20美元100粒??药学史上第一个每年的销售额超过十亿美元的药物

;;【性状】

本品为白色结晶性粉末，微溶于水。分子结构中有咪唑基及胍基显弱碱性，可与酸成盐而溶于水;【鉴别】

本品水溶液加氨水少许和硫酸铜试液可生成蓝灰色沉淀，加过量氨水沉淀即溶解。可与一般的胍类化合物相区别。

分子结构中有硫原子，经灼烧后放出硫化氢，能使醋酸铅试纸显黑色（生成黑色硫化铅），为含硫化合物的鉴别反应。

;含硫化合物的鉴别：醋酸铅试纸;【作用】

本品为第一代H2受体拮抗剂，临床用于治疗胃及十二指肠溃疡等。但有抗雄性激素副作用，与雌激素受体有亲和力，长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿等副作用。;第二代H2受体拮抗剂雷尼替丁

对胃及十二指肠溃疡疗效高且有速效和长效的特点。临床用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡等。比西咪替丁强5-8倍。

第三代H2受体拮抗剂法莫替丁

临床用于治疗十二指肠溃疡、性胃溃疡、术后溃疡等。作用比雷尼替丁强6-10倍;药物相互作用：

本品对肝药酶有抑制作用，可延长苯妥英钠、地西泮???华法林消除。;H+泵其功能是将H+从壁细胞内转运到胃腔中，同时将K+从胃腔中转运到壁细胞内，进行H+-K+交换，盐酸最终分泌到胃内。抑制H+泵，可抑制胃酸形成的最后环节，发挥抑制胃酸分泌的作用;;;【性状】

本品为白色或类白色结晶性粉末，易溶于二甲基甲酰胺（DMF），溶于甲醇，难溶于水。;胃壁细胞H+泵抑制药;胃壁细胞H+泵抑制药;

【应用】

胃、十二指肠溃疡，反流性食管炎（优于H2受体阻断药），卓-艾综合症。

【不良反应】

头晕、恶心、口干、失眠、外周神经炎、男性乳房发育;不宜长期连续使用

–长期抑制胃酸分泌，会诱发胃窦反馈机制

??导致高胃泌素血症

–可能在胃体中引起内分泌细胞的增生，形成类癌

;丙谷胺可竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌。并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。但临床疗效比H2受体阻断剂差，已少用于治疗溃疡病。;阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除胃肠痉挛。但在一般治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱，增大剂量则不良反应较多，较少单独应用。;抑制胃酸分泌药;抗酸药;胃黏膜保护药：传统的抗酸剂如硫糖铝。

较新的黏膜保护剂如前列腺素类似物、替普瑞酮、瑞巴派特等，均具有增强黏膜抗损伤能力和加速溃疡愈合的作用。

铋剂(铝酸铋、碱式碳酸铋、枸橼酸铋钾、胶体果酸铋)能与溃疡基底膜坏死组织上的蛋白或氨基酸结合，形成蛋白质-铋复合物，覆盖于溃疡表面起到黏膜保护作用;前列腺素衍生物

前列腺素E(PGE2)及前列环素(PGI2)，有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌作用，能防止有害因子损伤胃粘膜。;商品名：舒克菲，素得。

蔗糖硫酸脂的碱式铝盐，在pH4时，可聚合成胶冻，牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部，抵御胃酸和消化酶的侵蚀；

与胃酶和胆汁酸结合，减少胆汁酸对胃粘膜的损伤。;不抑制胃酸分泌，在胃液pH条件下能形成氧化铋沉着于溃疡表面或基底肉芽组织，形成保护屏障而抵御胃液、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。;抗酸药;长期以来，医学界认为：

胃内几乎是无菌的

–1982年发现幽门寄生的螺杆菌

–找到大多数慢性十二指肠及胃溃疡的病因

根除该菌可治疗消化性溃疡

;相关链接;幽门螺杆菌在胃上皮表面生长，产生多种酶及细胞毒素，能损伤粘液层、上皮细胞、胃血流功能。是胃、十二指肠溃疡的危险因素，根治此菌可明显增加溃疡愈合率，减少复发率。;四环素抑制幽门螺杆菌;;1.从结构上分析奥美拉唑的稳定性、作用特点、剂型及储存保管？

2.消化系统药物的分类有哪些？各举一例。