β-内酰胺类抗菌药物的合理使用.pptx

β-内酰胺类

抗菌药物合理使用;;

PK

机体对药物的作用属于药代

动力学（PK），包括药物

在体内吸收、分布、代谢与

排泄的动态变化过程;

抗菌及耐药机制;;

一、业务目标;

是指化学结构中含有β-内酰胺环的一类抗生素。;

β-内酰胺类抗生素进入细胞后，与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制细胞膜外粘肽的交叉联接，造成细胞壁缺损，由于细菌菌体内渗透压高，细胞壁缺损使水分不断内渗，以致菌体膨胀、变形。

同时触发细菌自溶酶的活性，加速细菌死亡。;

靶位蛋白与抗生素亲和力降低、或

靶蛋白增多或产生新的PBPs使抗生

素失去抗菌作用；;

β-内酰胺类;

对链球菌、敏感葡萄球菌有效；

对MRSA在内的甲氧西林耐药的葡萄球菌都无效。;

抗菌药物;

抗菌谱：对G+球菌（链球菌、敏感葡萄球菌、粪肠球菌)有效对G-球菌（脑膜炎球菌）作用强

对白喉杆菌、李斯特菌、螺旋体和部分拟杆菌有作用

药动学：t1/2短，建议一日多次给药；

大部分原型经肾脏排出，中重度肾功能不全酌情减量青霉素G可透过血脑屏障(BBB)

临床应用：敏感菌所致的上下呼吸道感染、皮肤软组织感染等钩端螺旋体病、梅毒等首选药物

不良反应：胃肠道反应、过敏反应;

抗菌谱：对G+球菌、G-球菌、对白喉杆菌、李斯特菌、螺旋体和部分拟杆菌有效

对敏感粪肠球菌效果强

对G-杆菌（大肠埃希菌、奇异变形杆菌等）有作用

对沙眼衣原体有效

药动学：t1/2短，建议一日多次给药；大部分原型经肾脏排出，中重度肾功能不全酌情减量

氨苄西林、阿莫西林可透过BBB

临床应用：敏感菌所致的上下呼吸道感染、泌尿道感染等

不良反应：胃肠道反应、过敏反应(皮疹多见）、二重感染等;;

分代;

抗菌谱：抗G+菌活性强（如MSSA、链球菌等）

抗少数G-杆菌（少部分敏感肠杆菌）

药动学：t1/2短；大部分原型经肾脏排出；不用于中枢神经系统感染

临床应用：适用于轻、中度呼吸道/尿路/皮肤及软组织等感染

不良反应：胃肠道反应

剂量过大时肾毒性明显，甚至头孢菌素脑病

避免与氨基糖苷类、强利尿剂合用;

菌谱：G+菌较第一代略差；对金葡菌抗菌作用较头孢唑啉差G-菌较第一代强。对多数敏感肠杆菌有较好活性

药动学：t1/2短；大部分原型经肾脏排出，肾毒性小于1代部分可过血脑屏障

临床应用：敏感菌所致的皮肤软组织、上下呼吸道等感染

不良反应：胃肠道反应;

三代药物;

抗菌谱：对G+菌、G-菌、厌氧菌均有效，对G+球菌作用较第三代强

对β-内酰胺酶高度稳定，但对ESBLs效果不佳

不易被染色体介导AmpCβ-内酰胺酶水解

药动学：t1/2短；组织分布广，大部分原型经肾脏排出，对肾基本无

毒性

临床应用：用于院内重症感染

不良反应：胃肠道反应

CKD者警惕CNS不良反应;

β-内酰胺类;

-?链球菌感染，天然青霉素效果好，首选青霉素G-

?MSSA感染，首选头孢唑啉、耐酶青霉素类

-?敏感粪肠球菌感染，首选氨苄西林、阿莫西林-;

典型β-内酰胺类易混淆头孢

流感嗜血杆菌活性强

?在中耳脓液、唾液、泪液浓度高

?普通干混悬剂建议一天给药3次

?口感好，较适合儿科

?对肺链活性稍差，且痰中浓度低不推荐下呼吸道感染。;

。警惕混淆

。均是非主流品种

。“头抱替安”为二代头抱(头抱味辛、头抱克洛）备选品种;

典型β-内酰胺类双硫仑反应;

表1《用药须知》记录的常见抗菌药物与乙醇发生双硫仑样反应的情况;

告知患者：

与含乙醇的药物（如藿香正气水及某些酊剂等）、食物（酒酿、豆腐乳、醉虾等）、饮酒之间存在相互作用;

1;

特点;

三者均含有β-内酰胺环结构，为不可逆竞争性化学合成抑制剂;

特点;

◆国内因为不合理定价制度的引导涌出大量此类“新药”

◆缺少对PK/PD和临床的充分论证

◆部分价格昂贵;;

经典组方药物;;

1.

1、抗菌谱广、抗菌活性强，对G+c、菌、产Ampc酶细菌）、厌氧菌均具2、但耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌

等对本品耐药

3、适用于MDRG-b所致的医院感染或重缺陷患者的感染

4、可被碳青霉烯酶酶水解灭活，造成碳青耐药;

特点;

非典型β-内酰胺类碳青霉烯类;

非典型β-内酰胺类碳青霉烯类;

?毒性低。当明确青霉素、头孢过敏时，可用于替代氨基糖