抗生素及抗菌药临床应用进展课件.ppt

抗生素及抗菌药临床应用进展;第一部分相关概念;一.抗生素与抗菌药;分类

;二．血药浓度-时间下面积（AUC）;图：是非静脉单次给药后典型的一室模型药-时曲线;三．生物利用度(bioavailability);与静脉给药途径相比较而求的药物生物利用度，称为

绝对生物利用度。用公式表示为：

绝对生物利用度F=AUC口服/AUC静脉注射

将被试的制剂与一标准制剂相比较而得的比值称为

相对生物利用度。用公式表示为：

相对生物利用度F相对=AUC被试/AUC标准

影响生物利用度的因素主要有两方面：（1）制剂本身的质量；（2）给药方法是否合理。

;几种口服头孢菌素药代动力学参数表;四．半衰期（血浆半衰期）;五．最低抑菌浓度

（minimuminhibitoryconcentrationMIC）;六．抗生素后效应

(Post-AntibioticEffectPAE);;七．抗生现象与细菌耐药;;自从人类发现了抗生素并用它作为化疗制剂后，微生物间的抗生现象由简单变得日益复杂，如图：;;;;;;九．MRSA

(methicillin-resistantstaphylococcusaureus);;;第二部分抗生素分类;一、按化学结构或构效关系分类;二.按PK/PD分类;第三部分

各类抗生素特点及其进展;青霉素类;（一）天然青霉素类;（二）耐酶青霉素;（三）广谱青霉素;;头孢菌素类;第一代头孢菌素;;第二代头孢菌素;;;二代口服头孢菌素

常用有两种：头孢呋辛（西力欣片）和头孢克洛（希刻劳）。它们对于常见的G-菌作用强于第一代头孢菌素，对G+菌作用亦强于口服的一代头孢。其中头孢克洛的药代动力学参数优于头孢呋辛（达峰时间、峰浓度、生物利用度均好于前者）。;第三代头孢菌素;;第四代头孢;;碳青霉烯类;;;氨基甙类抗生素;;;大环内酯类;特点：

1、属窄谱抗生素；

2、本属内存在不完全交叉耐药性；

3、碱性环境内作用强；

4、组织内浓度高，但不易透过血脑屏障；部分品种具有很强的细胞内穿透作用；

5、多由胆汁排泄；

6、毒性低，胃肠道反应，静脉炎。;大环内酯类药物动力学参数比较;几种大环内酯类药物对常见致病菌MIC比较;;糖肽类;万古霉素;替考拉宁;氟喹诺酮类;氟喹诺酮类主要有：

氟啶酸依诺沙星enoxacin

氟哌酸诺氟沙星norfloxacin

氟嗪酸氧氟沙星ofloxacin

左氟沙星levofloxacin

环丙氟哌酸环丙沙星ciprofloxacin

甲氟哌酸培氟沙星pefloxacin

妥氟啶酸妥舒沙星toxufloxacin

氨氟哌酸氨氟沙星amifloxacin

氟吡酸伊洛沙星irloxacin

芦氟沙星rufloxacin

罗氟哌酸罗美沙星lomefloxacin

多氟哌酸氟罗沙星fleroxacin

特氟酸替马沙星temafloxacin

司帕沙星spafoxacin;氟喹诺酮的抗分支杆菌的活性引起了人们的极大兴趣，已成为抗结核新药研究中的一个主要动向。其中环丙沙星、氧氟沙星、左氟沙星、司巴沙星、莫昔沙星等研究较多且已部分用于临床。环丙沙星、氧氟沙星对结核杆菌均具有良好的抗菌活性，它们的MIC分别是0.125~2ug/ml和0.25~2ug/ml，均远低于各自在血清及组织中所获得的浓度，且明显低于诺氟沙星、依诺沙星、培氟沙星、氟罗沙星等，后者对结核分支杆菌的MIC都大于4ug/ml。左氟沙星的MIC较氧氟沙星低1倍，其抗菌活性是氧氟沙星的2倍。司巴沙星对结核分支杆菌的MIC低于环丙沙星的2~4倍，显示更强的抗菌活性。新开发的氟喹诺酮类药物有的具有更强的抗菌活性，如Du-6859a对结核杆菌的MIC90为0.2ug/ml，低于氧氟沙星的4~8倍，强于司巴沙星。;;氟喹诺酮类与第三代头孢菌素比较;氟喹诺酮类的不良反应（10000余例）;抗生素临床应用中的有关问题;一、经验用药;;二、绿脓杆菌感染的抗菌药物的选择;;三、产生ESBLs细菌感染的抗菌药物选用;四、MRSA感染时抗菌药物的选用;五、最佳给药间隔时间（T大于MIC）;六、序贯治疗(Se