安定的工艺合成.pdfVIP

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金平县农行综合楼拟建场地岩土工程勘察报告

绥化学院

安定(地西泮)的合成路线设计

学生姓名:贾西缘

专业:制药工程

年级:2013级2班

指导教师:苏适

绥化学院食品与制药工程学院

1.药品基本信息

1

页脚内容

金平县农行综合楼拟建场地岩土工程勘察报告

安定中文别称:地西泮,苯甲二氮卓;

化学名称:7-氯-1-甲基-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮

化学式:CHCLNO

16132

结构式:

O

N

ClN

安定(地西泮)具有镇静、抗惊厥等作用。成人失眠、患病需镇静时常用此

药。小儿中毒多因误服或止惊时用量过大所致。安定中毒病人有头晕、头痛、嗜睡、

乏力、步态不稳、行走困难、言语含糊不清、反应迟钝、意识模糊、精神错乱等症状,

还可有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎、视物模糊、尿闭或尿失控等表现。过大剂量

中毒病人有血压降低、心跳减慢或心跳停止、呼吸抑制、呼吸不规则甚至窒息、青紫、

瞳孔散大、昏迷、抽搐等最后发生呼吸、循环衰竭,还可引起粒细胞减少。

1.2理化性质

为白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味苦。在乙醇中溶解,在水中几乎不溶。

1.3药理作用

地西泮为长效苯二氮卓类药,苯二氮卓类为中枢神经系统抑制药,可引起

中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催

眠甚至昏迷。该类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或易化γ-

氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA在苯二氮卓受体相互作用下,

主要在中枢神经各个部位,起突触前和突触后的抑制作用。该类药为苯二氮卓受

体的激动剂,苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位,又称

为苯二氮卓-GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞

膜,调节细胞的放电,主要起氯通道的阈阀(gating)功能。GABA受体激活导致

氯通道开发,使氯离子通过神经细胞膜流动,引起突触后神经元的超极化,抑制

神经元的放电,这个抑制转译为降低神经元兴奋性,减少下一步去极化兴奋性递

质。苯二氮卓类增加氯通道开发的频率,可能通过增强GABA与其受体的结合或

易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受

体。

2

页脚内容

金平县农行综合楼拟建场地岩土工程勘察报告

2.研究发展

地西泮在临床治疗中应用范围扩大且疗效确切,但该药属二类精神药品,使

用时要根据《麻醉药品和精神药品管理条例》、《处方管理办法》的要求,按照临

床应用指导原则使用地西泮,要用二类精神药品专用处方开具地西泮;一般每张

处方不得超过7d常用量,对于慢性病或某些特殊情况的患者处方用量可以适当

延长,但医生应当注明理由。地西泮对青光眼、重症肌无力患者慎用。新生儿、

哺乳期妇女、孕妇(尤其妊娠开始3个月及分娩前3个月)忌用,粒细胞减少,肝

功能不良者慎用。老年人剂量减半

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