一类黄酮木质素类化合物及其制备方法和药物用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN101475576A

(43)申请公布日2009.07.08

(21)申请号CN200910096041.4

(22)申请日2009.02.02

(71)申请人温州医学院;李校堃

地址325035浙江省温州市茶山高教园区

(72)发明人黄可新龚景旭李校堃汪峰杨雷香白骅巫秀美赵昱瞿佳

(74)专利代理机构

代理人

(51)Int.CI

C07D493/04

A61K31/357

A61P25/28

A61P19/06

A61P39/06

A61P43/00

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

一类黄酮木质素类化合物及其制备

方法和药物用途

(57)摘要

本发明涉及一类黄酮木质素类化合

物及其制备方法和药物用途，具体而言，

本发明涉及一类具有抑制黄嘌呤氧化酶活

性、对脑神经细胞有抗氧化损伤保护作

用、防治老年性痴呆症的A环二氧六环的

黄酮木质素类化合物的制备方法及其医药

用途。该类化合物具有强效抑制黄嘌呤氧

化酶活性，可以预期发展成为防治由黄嘌

呤氧化酶引起的疾病包括痛风病的药物或

药物组合物。该类化合物还对模拟脑神经

细胞的PC12细胞有强效抗氧化损伤保护

作用，可以预期发展成为保护脑神经抗氧

化、防治老年性痴呆症的药物或药物组合

物。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1.一类具有式(I)所示的黄酮木质素ScutellaprostinA类似物或其可药用盐：

式(I)

其中，Rsub1/sub和Rsub2/sub相同或不同，选自氢、溴或甲氧基；其条

件是：当Rsub1/sub、Rsub2/sub中的一个为氢原子时，另一个不能为甲

氧基；二氧六环上C-7″和C-8″二取代基互为反式构型。

2.根据权利要求1的式(I)化合物，其特征为式(I)化合物是选自下列结构：

化合物I-a：(±)-trans-6-羟基-2-羟甲基-3-(4-羟基苯基)-9-苯基-2，3-二氢-[1，4]二氧

六环[2，3-h]苯并吡喃-7-酮；

化合物I-b：(±)-trans-6-羟基-2-羟甲基-3-(3-溴-4-羟基-5-甲氧基苯基)-9-苯基-2，3-

二氢-[1，4]二氧六环[2，3-h]苯并吡喃-7-酮。

3.一种制备式(I)所示的黄酮木质素ScutellaprostinA类似物的方法，其特征是：白

杨素在冷的碱液中与过硫酸钾发生Elbs氧化，酸水解得到5，7，8-三羟基黄酮，

再与取代或未取代的对羟基肉桂醇在碳酸银或氧化银作用下发生氧化偶联而得；其

中碱是指有机碱或无机碱，酸是指有机酸或无机酸；

其中Rsub1/sub和Rsub2/sub的定义与式(I)中的相同。

4.式(I)所示之黄酮木质素化合物或其可药用盐用于制备防治老年性痴呆症药物的用

途。

5.式(I)所示之黄酮木质素化合物或其可药用盐用于制备治疗痛风病药物的用途。

6.一种防治老年性痴呆症的药物或药物组合物，其含有治疗有效量的作为活性成分

的式(I)所示的黄酮木质素ScutellaprostinA类似物或其可药用盐和可药用辅料。

7.一种治疗痛风病的药物或药物组合物，其含有治疗有效量的作为活性成分的式(I)

所示的黄酮木质素ScutellaprostinA类似物或其可药用盐和可药用辅料。

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体而言，本发明涉及具有抑制黄嘌呤氧化酶、对脑神

经细胞有抗氧化损伤保护作用、防治老年性痴呆症的一类A环二氧六环的黄酮木

质素类化合物的制备方法及其医药用途。本发明中所实施的药理学试验