经典的药物设计原理—前药、软药、挛药.pptVIP

精选完整ppt课件*（三）活性代谢物软药设计药物在体内的代谢产物产生许多中间体和结构类似物他们可能活性与原药类似,也可能有所差别或产生副作用精选完整ppt课件*活性代谢物软药的设计原则1）活性代谢物本身应有药理活性2）有比较高的氧化态,更接近最终代谢阶段3）呈现药效后,仅简单的一步体内反应成低活性或无活性的代谢产物精选完整ppt课件*例:活性代谢物软药强效非选择性β-受体拮抗剂丁呋心安精选完整ppt课件*（四）无活性代谢物软药设计以某药物的已知无活性的代谢物作为先导物进行修饰,获得具有药理活性的结构类似物经一步代谢生成原来无活性的代谢物精选完整ppt课件*例:泼尼松龙的软药设计精选完整ppt课件*软药氯替泼诺治疗指数提高了20倍用作滴眼剂,治疗炎性和过敏性眼疾患精选完整ppt课件*例:芬太尼的软药设计芬太尼副作用:呼吸抑制精选完整ppt课件*芬太尼的软药设计瑞芬太尼:超短时阿片类镇痛药，t1/2为10~21min，比芬太尼短，但活性相当，且不会产生蓄积作用，因而减少了发生呼吸抑制的危险精选完整ppt课件*（五）前体软药前体软药是指软药的前药本身没有活性,需经酶促转化,变成有活性的软药,呈现作用后,又被酶催化失活。精选完整ppt课件*前体软药设计原则内源性