第15章 解热镇痛抗炎药课件.pptVIP

第十五章;;;解热镇痛抗炎药

解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic

antiflammatorydrugs）是一类化构不同，但都可抑制体内前列腺素（PG）合成，具有解热镇痛和消炎抗风湿作用的药物。由于其特殊抗炎作用，为了与糖皮质激素（甾体）抗炎药区别，又称为非甾体抗炎药（nonsteroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs）。

这类药物不仅临应床用广泛，且都进入家庭，其临床地位较重要。;1．解热作用

特点：降低发热者体温，对正常者无影响（与氯丙嗉不同）

机理：抑制COX抑制中枢PG合成。（PG是致热物质）

发热是机体一种防御反应（巨噬细胞、白细胞吞噬活动增强，抗体生成增加等），且热型也是诊断疾病的重要依据，故对一般发热患者不必急于使用退烧药；但热度过高，可引起头痛、失眠，甚至惊厥，适当选用退烧药降体温是必要的，退烧是对症，应着重对因治疗。

;;第15章解热镇痛抗炎药;解热机制;;;;;;自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图;表COX-1和COX-2的特性;第15章解热镇痛抗炎药;;;总结;一、非选择性环氧酶抑制药;（一）水杨酸类

阿司匹林（aspirin）又称乙酰水杨酸

[药理作用及临床应用]

1．解热镇痛及抗风湿常用剂量（0.5g）具有明显解热镇痛作用，也可与其他药物配成复方（APC、去痛片）用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等。

大剂量（3-5g）有明显消炎抗风湿，使急性风湿热患者退热，关节红、肿、痛缓解，血沉下降，主观感觉良好，是临床首选药之一。

;;第15章解热镇痛抗炎药;3．其他最近报道，脑内COX-2过度表达与老年性痴呆有关，认为每天服用100mg对老年痴呆发生有阻遏作用。

[不良反应]

1．胃肠道反应最常见，口服直接刺激胃粘膜引起上腹不适，恶心、呕吐，饭后服用，将药片嚼碎可减轻，抗风湿剂量（高浓度）可刺激延脑催吐化学感受区（CTZ）也可致恶心、呕吐。

PGs对胃粘膜有保护作用，抑制PGs合成可诱发溃疡病，故溃疡病患者禁用。;2．凝血障碍本药一般剂量长期使用因抑制血小板聚集功能，使出血时间延长。大剂量可抑制肝脏合成凝血酶???（Vitk对抗）。血友病、产妇、孕妇禁用！

3．过敏反应少数患者可出现荨麻疹，皮肤粘膜过敏反应，罕见“阿司匹林哮喘”是由于抑制了环氧酶途径，使脂氧酶途径加强，白三烯生成过多所致。

;;瑞夷综合征;（二）苯胺类

对乙酰氨基酚（acetaminophen），又名扑热息痛

作用特点：

1具有解热镇痛作用，几无消炎抗风湿作用。

2非处方药，是很多感冒药的配伍成分，常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。

;;（四）吲哚基和茚基乙酸类：

吲哚美辛（indomethacin,消炎痛）

作用特点：

1.1963年用于临床，具有较强的解热镇痛、消炎抗风湿作用。

2.不良反应多，胃肠道反应、中枢神经系统不良反应多见，且严重。仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例。

3.对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似，对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效；对癌性发热及其他不易控制的发热能见效，;;（六）烯醇类

吡罗昔康（piroxicam）

美洛昔康（meloxicam）。

作用特点吡罗昔康对风湿性、类风湿性关节炎疗效与阿司匹林相同而不良反应较少，患者易耐受，血浆t(1/2)长（36-45h），用量小，每天服1次（20mg）。

美洛昔康对COX-2具有选择性抑制作用，其抗炎作用强而副作用小，适应症与吡罗昔康同。;二、选择性环氧酶-2抑制药;谢谢聆听！