JMV7048-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

JMV7048

Cat.No.:HY-162704

CASNo.:2871774-88-6

分⼦式:C₅₃H₆₄N₈O₇S

分⼦量:957.19

作⽤靶点:PROTACs

作⽤通路:PROTAC

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性JMV7048是⼀种有效的靶向PXR(PregnaneX受体)的PROTAC降解剂，DC50为379nM。JMV7048通过招

募E3CRBN泛素连接酶和26S蛋⽩酶体来诱导PXR蛋⽩的多泛素化和降解。JMV7048通过减少结肠癌⼲细胞

中PXR蛋⽩表达，显著提⾼了结肠癌⼲细胞对化疗的敏感性，从⽽显著延缓了体内癌症复发。JMV7048由

PXR激动剂JMV6944(HY-162738)，linker(HY-162736)和Thalidomide5-fluoride(HY-W087383)组成(Red:

JMV6944;Blue:Thalidomide5-fluorideligand;Black:linker)[1]。

IC50TargetPregnaneXReceptor(PXR)

体外研究JMV7048(5µM,24h)inhibitsthegrowthofcancercellsincoloncancer,livercancer,andpancreaticcancer

celllines[1].JMV7048(5µM,48h)significantlyreducesthetumorigenicityofCPP1cellsimplantedinnude

mice(i.e.,decreasesthefrequencyoftumorinitiationinnudemice)[1].JMV7048(5µM,48h)reducesthe

abilityofCPP1,CPP14,andCPP19cellstoformspheresundernon-adherentconditions,indicatingthat

JMV7048affectstheself-renewalcapabilityofthesecells[1].JMV7048(5µM,48h)treatmentsignificantly

MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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