表面活性剂本.ppt

*（三）亲水亲油平衡值(HLB)1、概念定义：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力称为HLB。石蜡HLB=0，聚氧乙烯=20亲水性↑，HLB↑HLB值不同，性能、用途不同。HLB：3～6W/O型乳化剂8～18O/W型乳化剂13～18增溶剂7～9润湿剂第31页,共59页，星期六，2024年，5月*化学组成商品名称HLB油酸?1.0脱水山梨醇三油酸酯Span851.8脱水山梨醇硬脂酸酯Span652.1脱水山梨醇单油酸酯Span804.3脱水山梨醇单硬脂酸酯Span604.7聚氧乙烯月桂酸酯-2LAE-26.1脱水山梨醇单棕榈酸酯Span406.7常用表面活性剂的HLB值P265第32页,共59页，星期六，2024年，5月*混合HLB值的计算非离子表面活性剂的HLB值具有加和性HLBA×WA+HLBB×WBWA+WB常用Tweens、Spans例：司盘60（HLB为4.3）60g与吐温80(HLB为15)40g,两者混合后的HLB值为多少?（4.3×60+15×40）/(60+40)=8.6HLBAB=第33页,共59页，星期六，2024年，5月*2、HLB值的理论计算法HLB=∑(亲水基团HLB数)-∑(亲油基团HLB数)+7如十二烷基硫酸钠HLB值：HLB=38.7-(0.475×12)+7=40第34页,共59页，星期六，2024年，5月*1、胶束增溶表面活性剂在水溶液中达到cmc后，一些水不溶液性或微溶性药物在胶束溶液中的溶解度可显著增加，形成透明胶体溶液，这种作用称为增溶。起增溶作用的表面活性剂称为增溶剂，被增溶的物质称为增溶质。如：吐温可使非洛地平的溶解度增加。（四）表面活性剂的增溶作用第35页,共59页，星期六，2024年，5月*Cmc以上，表面活性剂用量↑，胶束数量，增溶量最大增溶浓度(maximumadditiveconcentration,MAC）：当表面活性剂用量为1g时增溶药物达到饱和的浓度。如：1g十二烷基硫酸钠可增溶0.262g黄体酮。↑↑第36页,共59页，星期六，2024年，5月*非极性药物的增溶极性药物的增溶半极性药物的增溶第37页,共59页，星期六，2024年，5月*2、温度对增溶的影响温度表面活性剂的种类、性质、数量工艺：药物性质、加入顺序等影响增溶的因素第38页,共59页，星期六，2024年，5月*1）影响胶束的形成2）影响增溶质的溶解3）影响表面活性剂的溶解度温度第39页,共59页，星期六，2024年，5月*Krafft点：离子表面活性剂在溶液中当温度升高至某一温度时，其溶解度急剧增加，该温度称为Krafft点。如：十二烷基硫酸钠:8℃、十二烷基磺酸钠：70℃Krafft点越高，cmc越小使用温度的下限第40页,共59页，星期六，2024年，5月*昙点(cloudpoint)非离子表面活性剂在溶液中当温度升高到一定程度时，其溶解度急剧下降和析出，溶液出现混浊，这种现象称为起昙，此时的温度称为浊点或昙点(cloudpoint)。如：吐温20：90℃、吐温60：76℃使用温度的上限第41页,共59页，星期六，2024年，5月*（一）对药物吸收的影响影响药物从胶束中的扩散影响生物膜通透性影响胃空速率二、生物学性质第42页,共59页，星期六，2024年，5月*（二）与蛋白质的相互作用静电结合破坏蛋白质变性第43页,共59页，星期六，2024年，5月*（三）表面活性剂的毒性表面活性剂毒性大小：阳离子型阴离子型非离子型静脉给药与口服比较具有较大的毒性；外用时毒性要求较低阴、阳离子表面活性剂有较强的溶血作用，非离子型表面活性剂溶血作用较轻微吐温类的溶血作用是：Tween20Tween60Tween40Tween80第44页,共59页，星期六，2024年，5月*（四）刺激性外用：损害皮肤、粘膜季铵盐应1%Sls20%第45页,共59页，星期六，2024年，5月*第四节表面活性剂的应用在液体制剂中可作乳化剂、助悬剂、增溶剂