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泌尿系统药物
?一、常用利尿剂
???呋塞米
???(fursemide,速尿)
【药理】主要抑制肾小管髓袢升支髓质部对Na+、C1一的再吸收,有强大的利尿作用;并能抑制前列腺素分解酶的活性,使PCE2含量增高,从而具有扩张血管的作用。
【适应证】①水肿:治疗心、肝、肾等病变引起的各类水肿。②急性肺水肿。③肾功能衰竭。④高钙血症。
【用法】口服:每日20mg或隔日40rag;对有些患者可加至每日80mg,分1~2次服用,最大剂量可加至每日600nag,但一般应控制在每日100rng以内,分2~3次服用。静注:每次20~40mg,每日1~2次或按需要可增至每日120~220mg。
【注意】①本品与磺胺药的化学结构相似,可致交叉过敏。②动物实验显示本品有致畸作用,故孕妇忌用。③本品可经乳汁排出,哺乳期妇女慎用。④由于本品减少尿酸排泄,对有痛风史者可能诱发急性痛风发作。⑤糖尿病患者应用此药有可能使血糖增高;严重肝功能损害者可因本药所致的电解质失调而诱发肝昏迷,都应慎用。⑥用药过程中注意血I(十、Na+、a、Ca2+的监测。长期用药需补充钾盐。⑦本药在新生儿的t1/2明显延长,故用药间隔应延长。⑨本药可加重红斑狼疮患者的病情,或诱发其活动,应慎用。
【制剂】片剂:20mg/片。注射液:20rag/2ml。
???布美他尼
???(Bumetanide,丁尿胺)
【药理】本品为呋塞米衍生物,其作用部位、作用机制、电解质丢失情况和作用特点均与呋塞米相似,为强效袢利尿药,但相同剂量时作用比呋塞米强20~60倍。
【适应证】①各类水肿:用于治疗各种顽固性水肿,主要作为呋塞米的代用品,尤其对急慢性肾功能衰竭患者。②急性肺水肿及左心衰竭。
【用法】①治疗水肿:口服,每次O.5~2mg,每日1次。必要时可每日2~3次,总量有时可高达每日10mg。②将本品2~5mg加入500ml生理盐水注射液中静脉滴注,30~60min滴完。也可肌注或静注,每次0.5~1mg,必要时30min后再给药一次。
【注意】参见呋塞米。
【制剂】片剂:1mg/片。注射液:O.5rng/2ml。
???氢氯噻嗪
???(}tydrochlorothiazide,双氢克尿塞)
【药理】主要作用于肾小管髓袢升支的皮质段和远曲小管的前段,能抑制Na+、Cr_在该处的再吸收,从而起到排钠利尿效果。
【适应证】①各类水肿,如心、肝、肾等疾病引起的水肿及腹水。②高血压。③尿崩症。
【用法】①治疗各类水肿:口服,一般每次25~50nag,每日1~2次,为预防电解质紊乱及血容量骤降,宜先从小剂量(12.5~25nag/d)用起,以后根据利尿情况逐步加量。近年多主张间歇用药,即隔日用药或每周连续服药3~5日,以减少副作用。②治疗高血压:口服,每日25~100mg,分1~2次服用,多与其他药物合用,可减少其用量和副作用。③治疗尿崩症:口服,每次25mg,每日3次;或每次50mg,每日2次。
【注意】①本品与磺胺药、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂可有交叉过敏反应。②本药可透过胎盘,有可能使胎儿及新生儿产生黄疸、血小板减少症等,一般孕妇不应使用。③本药可自乳汁排泄,哺乳期妇女不宜使用。④糖尿病患者、有痛风史者、严重肝功能损害者慎用此药。⑤少尿或有严重肾功能障碍者,在最大剂量用后的24h内无明显利尿作用时应停用。
【制剂】片剂:25mg/片。
???螺内酯
???(Spirondactone,安体舒通)
【药理】本品的化学结构与醛固酮类似,两者可与位于远曲小管和集合管细胞膜上的醛固酮受体产生竞争性结合,从而拮抗并逆转醛固酮的保钠排钾作用,产生留钾排钠的利尿作用。
【适应证】①水肿:用于伴有醛固酮升高的顽固性水肿,如肝硬化腹水、心力衰竭、肾病综合征等水肿。由于该药利尿作用弱,因此常与噻嗪类、袢利尿药合用,既能增强利尿效果,又可防止低血钾。②原发性醛固酮增多症。③高血压。
【用法】①治疗水肿:口服,每次20~40rng,每日3次。连服5日后依病情调节剂量。
②诊断原发性醛固酮增多症:口服,每次100nlg,每日3~4次,如1周后尿钾明显减少,血K+升高,血Na+下降,则提示钾代谢紊乱可能为体内醛固酮过多所致。
③治疗原发性醛固酮增多症:口服,每次40~60mg,每日3~4次,血压正常后可减为每日1~2次维持量治疗。
④治疗高血压:El服,每日40~80mg,分2~4次服用。按疗效调整剂量。
【注意】①本药可透过胎盘屏障,目前虽无不良反应的报道,但孕妇还是慎用为宜。②本药的代谢物可从乳汁分泌,哺乳期妇女慎用。③用药期间注意监测血钾水平。④
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