熟悉乙酰胆碱的药理作用PPT课件.pptx

目的要求：;目的要求：;胆碱受体激动药与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为：

M胆碱受体激动药N胆碱受体激动药

1.乙酰胆碱烟碱

2.卡巴胆碱

3.毛果芸香碱;M受体分布效应小结

心脏：抑制，四负。

腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺分泌增加。

眼：瞳孔、睫状肌收缩。

胃肠、支气管、膀胱平滑肌：兴奋时收缩;N胆碱受体（烟碱受体,N受体)

N1(NN)受体：神经节N受体神经节兴奋

N2(NM)受体：骨骼肌神经肌肉接头N受体

骨骼肌收缩;乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)

【来源】

1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。

2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。

;【特点】

Ach脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障；

Ach易在AchE的作用下迅速水解失效；

当大剂量静脉注射时才能出现药理作用；

Ach在体内作用广泛，选择性差。

无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。;1.M样作用：

小剂量iv

1)心血管系统:

(1)扩张血管作用：

兴奋血管内皮M3-R，→EDRF释放→血管平

滑肌松弛

;（2）减慢心率：

Ach使舒张期自动除极化延缓，窦性心率减慢

（3）负性传导作用：

延长房室结和普肯野纤维不应期，减慢传导

（4）负性肌力作用：

①↓心房肌收缩性（Ach直接作用于M2受体）

②↓心室肌收缩性（Ach兴奋交感神经突触前膜

M1受体，(-)NE释放）

（5）缩短心房不应期:

但可使心房不应期及动作电位时程缩短（即为迷

走神经作用）。;2）胃肠道作用：

↑收缩和频率、↑分泌：恶心，呕吐，嗳气，

腹痛，排便等。

3）泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张，膀胱排

空↑

4）眼：瞳孔缩小、调节痉挛（近视）

5）腺体：分泌增加;?2．N样作用：较大剂量

1)兴奋神经节的NN受体:

引起植物神经都兴奋的效应，结果通常由占支配

地位的神经决定。

2)兴奋肾上腺髓质Nn受体，肾上腺素释放

3)兴奋骨骼肌NM受体:

表现肌肉收缩，甚至颤动和痉挛。;;N样作用——交感神经节的节后纤维，表现为优势效应。

胃肠道、膀胱平滑肌和腺体——胆碱能优势——平滑肌兴奋，腺体分泌；

心肌和血管——NA神经优势——心肌收缩、血管收缩、血压升高；

肾上腺髓质：NA分泌;问题2：

有机磷酸酯类中毒时（抑制胆碱酯酶），病人为什么会出现肌震颤和肌痛？;3.中枢作用：不是外源性ACh作用

胆碱能神经通路，基底节-海马通路，与学

习记忆关系密切

增加胆碱能功能，增进学习记忆；

阻断胆碱能通路，导致学习记忆功能减退;富含胆碱的食物;卡巴胆碱(carbachol)

不易被AchE水解，作用时间较长。体内作用广泛，选择性较差，副作用较多。;醋甲胆碱(methacholine)

可被AchE水解，水解较慢，作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。

贝胆碱

不易被AchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。;

胆碱脂类药物药理特性比较

药物对AchE阿托品M样作用用途

敏感性拮抗作用心血管胃肠道膀胱眼

Ach