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第七章糖类药物

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第七章糖类药物

概述

1812年，俄国化学家基尔霍夫在加酸煮沸的淀粉中，得到葡萄糖。

1819年法国科学家布拉孔诺从木屑、亚麻和树皮中也得到葡萄糖，才认识

到组成淀粉和纤维素的基本“单元”都是葡萄糖，得实验式C6H12O6。

1886年，德国化学家基利阿尼证明了葡萄糖的碳为直链，没有与完整的水

分子相结合。

随后，糖的诸多其他生物学功能也已被逐步揭示和认识。糖蛋白、糖脂是

细胞膜的重要组成部分，它们作为生物信息的携带者和传递者，调节细胞的生

长、分化、代谢及免疫反应等。

概念及分类

定义：糖类是一类多羟基醛、酮及其衍生物的总称。

分类：按照糖类物质含糖单位数目分：

（1）单糖：不能被水解成更小分子的糖

（2）寡糖：由单糖缩合而成的短链结构（一般为2~9个单糖分子）

（3）多糖：由10个以上单糖链接而成的糖（一般的糖类药物指的就是多

糖）

（一）糖类药物的分类

糖类药物种类繁多，其分类方法也有多种，按照含有糖基数目不同可分为

以下几类。

（1）单糖类：如葡萄糖、果糖、氨基葡萄糖和维生素C等。

（2）低聚糖类：如蔗糖、麦芽乳糖、乳果糖等。

（3）多糖类：多糖又有多种，根据其来源不同又可分为：

①来源于植物的多糖，如黄芪多糖、人参多糖、刺五加多糖；

②来源于动物的多糖，如肝素、透明质酸、硫酸软骨素等；

③来源于微生物的多糖，如香菇多糖、猪苓多糖、灵芝多糖、云芝糖肽

等。

（4）糖的衍生物：如1，6－二磷酸果糖、6－磷酸葡萄糖、磷酸肌醇等。

糖缀化合物：包括糖蛋白和糖脂两大类复合多糖，它们是一种糖类和一种

蛋白质或一种脂类缔合的产物。

糖基：与活性或抗原性相关。半乳糖、甘露糖、乙酰氨基葡萄糖、乙酰氨

基半乳糖等。

糖蛋白通常分为：胶原型、粘多糖型、蛋白聚糖型、寡聚甘露糖苷型和N-

乙酰乳糖胺型，其中寡聚甘露糖苷型和N-乙酰乳糖胺型属于N-糖基蛋白。

寡糖残基：在发挥生物功能中期决定作用，贮存生物信息，捕获细胞间各

种相互作用信息，联系其他细胞和细胞内外之间传递各种物质。

局限：长期以来，糖苷键合的高级多聚体的研究，仅限于储能物质和支撑

结构的同质多聚体。

20世纪70年代起，糖缀合物尤其糖蛋白研究逐渐居于重要地位。

1957年，Gottschalk证实除去红细胞膜上的唾液酸可以防止流感病毒的

固着。

1963年，J.C.Aub证实肿瘤细胞对某些外源凝集素的作用与正常细胞有很

大不同。

1969年M.M.Berger等人发现，细胞癌变后细胞膜上糖缀合物结构存在变

化，此变化和最终出现的表面新抗原，可能是肿瘤诱发和转移扩散的一种因

子。

糖缀合物生物功能概括：

①糖缀合物作为细胞表面抗原，在病毒转化的细胞核肿瘤细胞中，它的结

构和功能都发生变化；

②它在细胞黏附和识别以及在细胞接触抑制中，都具有重要作用；

③它可以是酶、激素、蛋白质和病毒的受体位点；

④它的糖组分，可以通过不同组织和细胞的寿命来调节循环中蛋白质的分

解代谢。

20世纪60年代以来，多糖类药物在抗凝、降血脂、提高机体免疫、抗肿

瘤和抗辐射方面都具有显著药理作用与疗效，如从担子菌分离得到的PS—K多

糖和香菇多糖对小鼠S180瘤株均有明显的抑制作用。已作为免疫型抗肿瘤药物

出售。

我国从中药中也提取了不少多糖物质，茯苓多糖、云芝多糖、银耳多糖、

胎盘脂多糖等均在临床应用，并取得了一定的治疗效果。

糖类药物的概念由一般的糖类药物拓展