正确的抗菌治疗课件.ppt

正确的抗菌治疗斯沃药动学优越性（四）

--分布21.AdaptedfromHoneybourneD,etal.JAntimicrobChemother.2003;51:1431-4and[erratum]2003;52;536.2.GeeT,etal.AntimicrobAgentsChemother.2001;45:1843-6.3.LoveringAC,etal.JAntimicrobChemother.2002;50:73-7.4.PfizerInc.,dataonfile.5.GendjarSR,etal.ASN/ISNWCN2001,Abstract2205.组织/体液利奈唑胺给药剂量药物浓度(mg/L)血浆/血清组织/体液穿透率(%)上皮细胞衬液1600mgq12hPO(6剂)13.425.1200炎性水泡液2600mgq12hPO(5剂)18.316.4104骨3600mgq12hIV(2剂)15.88.660肌肉3600mgq12hIV(2剂)15.813.494脑脊液410mg/kg(?600mg)IV(4-5剂)10.37.571腹膜透析液5600mgPO(1剂)11.26.961强大的体液和组织穿透性，保证足量药物到达感染部位正确的抗菌治疗斯沃药动学优越性（五）

--分布3Conte等人的研究Conte等在25例健康男性成年志愿者中进行了一项前瞻性、开放性研究利奈唑胺(斯沃)600mg每12小时口服给药一次共5次，以评价稳态下利奈唑胺(斯沃)血浆和肺内浓度正确的抗菌治疗斯沃药动学优越性（六）

--分布4MIC90＝抑制90％细菌生长的最低药物浓度上皮内液血浆金葡菌肺炎链球菌末剂给药后时间（小时）平均浓度（μg/mL）ConteJEJr,GoldenJA,KippsJ,ZurlindenE.AntimicrobAgentsChemother.2002;46:1475-1480.利奈唑胺(斯沃)在血浆及肺上皮衬液（ELF）中的半衰期接近7小时，在12小时的给药间期内药物浓度始终高于MIC90正确的抗菌治疗斯沃药动学优越性（七）

--分布5Honeybourne等人的研究Honeybourne等在10例健康志愿者进行了类似研究，发现利奈唑胺(斯沃)在给药后至少8小时内，所有受试者（10/10）血清和支气管内膜内药物浓度均大于金葡菌和肺炎链球菌的MIC90（≤4μg/mL）大部分受试者的ELF及肺泡巨噬细胞内药物浓度可达到上述浓度，比例分别为90％（9/10）和60％（6/10）HoneybourneD,TobinC,JevonsG,etal.JAntimicrobChemother.2003;51:1431-1434.正确的抗菌治疗斯沃药动学优越性（八）

--分布6GeeT等人的研究GeeT等测定了利奈唑胺(斯沃)多剂给药后的药代动力学特性。研究中，6例健康志愿者接受利奈唑胺(斯沃)600mg每12小时口服给药共5剂监测血浆和炎症水疱液内的药物浓度GeeT,EllisR,MarshallG,etal.AntimicrobAgentsChemother.2001;45:1843-46**许多情况下高蛋白结合率药物不能有效地分布到靶位：仅有游离药物能够穿透目标组织。对某种药物和部位来说上述情况也有例外。例如与蛋白结合的头孢菌素类在肺炎大鼠中能够穿透肺组织，因为周围炎症能够使与蛋白结合的抗菌药物溢出血管。蛋白结合率也有其药效学意义：下面会进一步讨论，抗菌药物与血浆蛋白结合时没有活性。疏水的药物（如脂溶性药物）与脂肪结合率高，易于进入组织，它们通常表现为较长半衰期以及持久的抗菌活性。低蛋白结合率和高疏水性则常表现为良好的分布特性。利奈唑胺(斯沃)的蛋白结合率约为31％****正确的抗菌治疗正确的抗菌治疗---药代动力学、药效学在临床的实践2007-10-21正确的抗菌治疗内容：药物人体药代动力学与药效学特点利奈唑胺的药代/药效学特点及优势正确的抗菌治疗抗菌药物正确应用基础

－正确选用抗菌药物二大标准药物人体药代动力学特点药物药效学特性正确的抗菌治疗药物