戊酸雌二醇药品详细说明.docxVIP

【药名】戊酸雌二醇

【英文名】EstradiolValerate

【剂型】1.注射剂：5mg(1ml)，10mg(1ml)；2.缓释片：1mg；3.片剂：0.5mg，1mg，2mg。

【药理作用】本药为雌激素的一种，是长效雌二醇的戊酸酯。雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质，并通过减少下丘脑促性腺激素的释放，导致卵泡刺激素(FSH)、黄体生成素(LH)和促黄体分泌素从垂体的释放也减少，从而抑制了排卵。男性LH分泌减少可使睾丸分泌睾酮降低。1.卵泡早期发育，协同FSH促进内卵泡膜细胞和颗粒细胞合成细胞膜上LH受体，从而支持LH调节卵泡的分泌功能，促进卵泡发育。2.子宫内膜上皮细胞和腺细胞增生，促使子宫颈腺体上皮细胞增生，黏液分泌量增加。3.子宫平滑肌细胞增生肥大，提高子宫平滑肌对催产素的敏感性和收缩力。4.阴道上皮细胞增生、成熟。5.女性外生殖器如大小阴唇发育、增大。6.乳腺管细胞增生，并与黄体酮、催乳素和肾上腺皮质激素协同，促进乳腺发育。7.青春期决定女性脂肪分布，形成女性状态。8.钙在骨中的沉着。9.中胆固醇含量与磷脂的比值下降。10.水钠潴留。【药动学】本品吸收后经血液和组织液转运到靶细胞，能与血浆蛋白中度或高度结合，转运到雌激素反应组织后，与特异性受体蛋白结合，形成“活化”的复合体，此种复合体具