西罗莫司药品详细说明.docxVIP

【药名】西罗莫司

【英文名】Sirolimus

【别名】(雷帕霉素，Rapamycin，RAPAMUNE，RAPMIC)

【剂型】

1.性状：为白色结晶状固体，难溶于水，可溶于甲醇、乙醚、丙酮、氯仿等有机溶剂。2.制剂：口服液：1mg/ml。片剂：每片1mg。

【药理作用】1.药理：本品为链霉菌streptomyceshygroscopicus培养液中提取的三烯大环内酯类抗生素，其化学结构与FK-506相似。本品为T细胞抑制剂，具有优于环孢素、FK-506的免疫抑制活性。它进入细胞后与胞浆内FKBs结合，通过抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶活性，使40S核糖体蛋白S6不能磷酸化，从而抑制蛋白质合成，阻止T细胞由G1期向S期转变，阻止B细胞的G0期。与环孢素与FK506不同，它不仅抑制Ca2+依赖性T、B细胞活化，也抑制Ca2+不依赖性T、B细胞活化，并可抑制金黄色葡萄球菌引起的B细胞免疫球蛋白的合成及淋巴细胞激活的杀伤细胞(LAK)、自然杀伤细胞(NK)和抗体依赖性细胞毒作用，可治疗和逆转发展中的急性排异反应。由于可抑制生长因子导致的成纤维细胞、内皮细胞、肝细胞和平滑肌细胞的增生，故对预防慢性排异反应也有效。2.应用：本药用于器官移植抗排异反应及自身免疫性疾病