PPI抑制剂的配伍.pdfVIP

质子泵抑制剂（protonpumpinhibitors，PPIs）是苯并咪唑的

衍生物，主要在小肠吸收，特异性地作用于胃底腺壁细胞内管泡膜上

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的胃酸分泌的最后环节H-K-ATP酶（即质子泵），与质子泵不可逆

结合使其失去活性，从而高效抑制胃酸分泌，直到新的质子泵产生，

壁细胞才能恢复泌酸功能，从而使胃内PH值24h维持在较高水平，

是目前作用最强的胃酸分泌抑制剂。

PPIs在体内代谢迅速，血浆半衰期在2h以内，蛋白结合率均在

90%以上。PPIs主要通过细胞色素P450系统中的CYP2C19和CYP3A4

在肝内代谢，并经肾脏清除。CYP2C19是大部分PPIs在肝内代谢的

主要途径。目前常用的PPIs有：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、

雷贝拉唑、埃索美拉唑等。

奥美拉唑80%以上、埃索美拉唑和兰索拉唑50%以上经CYP2C19

代谢，其次是经CYP3A4、CYP1A2代谢；泮托拉唑主要经CYP2C19代

谢，但对其亲和力较低，且其特有的二相代谢，也降低了其对CYP2C19

的依赖性；雷贝拉唑主要经烟酰胺嘌呤二核苷酸磷酸（NADP）代谢，

其次经CYP3A4、CYP2C19代谢。

临床工作中发现，护士在静脉给药过程中，有时未进行冲管，直

接使用下一组静滴药物，出现絮状浑浊，本药师现通过查阅相关文献，

总结出质子泵抑制剂不宜与哪些药物配伍，供临床参考使用，建议在

静滴过程中，尽量做到冲管。本文主要研究质子泵抑制剂静脉给药与

其他注射液的配伍情况，口服给药暂不讨论。

1、与奥美拉唑不宜配伍的：

奥美拉唑与地高辛：两药合用可能造成较严重的相互作用，故不

推荐合用。

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作用机制：质子泵抑制药可抑制H-K-ATP酶，从而抑制胃酸分

泌，升高胃液pH值，而地高辛在pH值小于3的胃液中可水解而导致

活性降低或丧失。故质子泵抑制药因可升高胃液pH值而减少地高辛

的水解从而增加其吸收。

质子泵抑制药和地高辛均可引起低镁血症，两者合用，低镁血症

出现的概率增加。

奥美拉唑与银杏叶提取物（氯化钠、葡萄糖）：两药在体外配伍

时可产生沉淀或药品理化性质发生改变，禁止配伍。

奥美拉唑与左奥硝唑（氯化钠）：两药在体外配伍时可产生沉淀

或药品理化性质发生改变，禁止配伍。

奥美拉唑与以下药物配伍不稳定，容易产生沉淀或发生理化性质

改变，不推荐配伍。

阿米卡星、阿扎司琼、奥沙利铂、苯妥英、苄星青霉素、表柔比

星、法莫替丁、长春瑞滨、大观霉素、四环素、克林霉素、林可霉素、

磷霉素、硫酸镁、庆大霉素、咪达唑仑、美法仑、葡醛内酯、葡萄糖

酸钙、血浆、去甲万古霉素、硝酸甘油、利多卡因、氯丙嗪、氯氮卓、

美西律、维拉帕米、异丙嗪、罂粟碱、地西泮、碘解磷定、毒毛花苷

K、二氮嗪、谷氨酸钾、华法林、劳拉西泮、利血平、乳糖酸红霉素。

2、与兰索拉唑不宜配伍的：

兰索拉唑与甘露醇（果糖、葡萄糖、转化糖、复方氯化钠、右旋

糖酐、聚明胶肽、低分子羟乙基淀粉等）：两药在体外配伍时不稳定，

容易产生沉淀或发生理化性质改变，不推荐配伍。

配伍结论：注射用兰索拉唑应避免与0.9%氯化钠注射液以外的

液体混合静滴。

配制方法：注射用兰索拉唑30mg用0.9%氯化钠注射液100ml溶

解后静脉滴注，静滴时间30分钟。溶解后应尽快使用，勿保存。

实验数据：据杨艳、李冰、孙英华等所做实验，按照临床上注射

用兰索拉唑的使用方法，将4支注射用兰索拉唑用10ml灭菌注射用

水溶解后加入到100ml0.9%氯化钠溶液中，在室温20±1℃放置分别

于0、1、2、4、6、12h观测，结果显示12h内配伍液基本保持无色，

6h内药物稳定性好，临床用药时，建议在两者配伍后4h内注射完毕。

3、与泮托拉唑不宜配伍的：

泮托拉唑与氨溴索：两药在体外配伍时可产生沉淀或药品理化性

质发生改变，禁止配伍。配伍结论：据文献报道，氨溴索与泮托拉唑

存在配伍禁忌，在使用时应分别输注，间隔输少量液