药理学课件第十五章抗高血压药.pptVIP

【不良反应】*可引起严重心动过缓、房室传导阻滞、诱发急性心衰或支气管哮喘、四肢冷厥及雷诺氏现象。哮喘、窦缓、重度房室传导阻滞、严重心功能不全者忌用长期、大剂量使用可对脂代谢产生影响，使HDL↓，TG↑须个体化用药，根据心律、心率及血压变化而及时调整用量。中断治疗时应逐渐撤药，骤然停药可使病情恶化321哌唑嗪(Prazosin)【机制】选择性作用于突触后α1受体，使容量血管和阻力血管扩张→心脏的前、后负荷↓→使血压↓。对心率、心输出量、肾血流量和肾小球滤过率都无明显影响。降压作用维持的时间较药物T1/2为长，尤其是长期应用时。与非选择性?-受体阻断药酚妥拉明不同，在降压时不引起心率增快。2、α1受体阻断剂可用于各种高血压的初次治疗。因可降低TC和LDL、VLDL，升高HDL，故有利于高血压伴有动脉粥样硬化的治疗。也可与利尿剂和/或其他抗高血压药物合用。在肾功能不全时亦可使用。【临床应用】1首剂现象，睡前服用或自小剂量开始服用以避免之。头痛、体重增加、口干、腹泻等。【不良反应】2特拉唑嗪(Terazosin)口服吸收较哌唑嗪更完全，生物利用度约90%。血药浓度峰值在口服后1～2小时出现，与食物同进，无明显影响。药物在肝内广泛代谢，胆道是主要排泄途径。T1/2约为12小时，是哌唑嗪的2～3倍***第十五章抗高血压药高血压：成人在休息安静状态下，动脉收缩压≥140mmHg、舒张压≥90mmHg为高血压。高血压分类：1.原发性高血压（primaryoressentialhypertension占90%~95%病因不明）。2.继发性高血压（secondaryhypertension），高血压为某病的症状之一，如嗜铬细胞瘤、肾动脉狭窄、肾实质病变等。高血压病理生理基础高血压状态→小动脉硬化（长期的小A痉挛）→脑（脑水肿等）、心（心肌肥厚与心力衰竭）、肾（肾单位萎缩、肾衰）的损害。持久的高血压→有利于脂质在大、中A内膜的沉积而发生动脉粥样硬化。高血压是脑卒中和冠心病等的危险因素。流行病学调查高血压病是世界各国最常见的心血管疾病诱因:不健康生活方式主要危险因素：年龄、性别、高血压、高血脂、吸烟、不平衡膳食、糖尿病、肥胖、缺少运动以及精神压力。（WHO/ISH，1999）血压水平的分类直接影响动脉血压调节的基本因素有外周血管阻力、心脏功能和血容量。这些因素主要通过①交感神经系统；②肾素-血管紧张素-醛固酮两个系统的调控来保持血压的相对稳定。影响上述任何一个环节的药物都可使血压下降。影响因素：根据药物的主要作用部位及作用机制将抗高血压药分为以下5类：利尿药氢氯噻嗪等。钙通道阻滞药硝苯地平、尼群地平、吲达帕胺等。RAAS抑制药ACE-I卡托普利、依那普利等。血管紧张素Ⅱ受体阻断药氯沙坦等。第一节抗高血压药分类4.交感神经抑制药(1)肾上腺素受体阻断药①α受体阻断药：哌唑嗪等；②β受体阻断药：普萘洛尔、阿替洛尔等；③α、β受体阻断药：拉贝洛尔等。(2)中枢性交感神经抑制药可乐定、甲基多巴等。(3)去甲肾上腺素能神经末梢阻断药利血平、胍乙啶等。(4)神经节阻断药美加明等。5.血管扩张药(1)直接扩张血管药肼屈嗪、硝普钠等。(2)钾通道开放药二氮嗪、米诺地尔等。一线抗高血压药一、利尿药二、?-受体阻断药三、血管紧张素转化酶抑制药四、血管紧张素Ⅱ受体阻断药五、钙通道阻滞药?1-受体阻断药*利尿药、钙通道阻滞药、肾上腺素受体阻断药、血管紧张素工转化酶抑制药、血管紧张素Ⅱ受体阻断药是WHO和国际高血压学会推荐的一线降压药，是公认的比较安全、有效和常用的降压药。其他降压药不良反应多，临床较少单独应用。第二节常用抗高血压药利尿药利尿药是用于治疗高血压的基础药，包括高效、中效及低效利尿药三类。其中高效利尿药作用强，但不良反应较大，仅短期用于重度高血压，如高血压危象等。临床一般多选用中效利尿药噻嗪类，以氢氯噻嗪最为常用。氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)药理作用特点：降压作用缓慢、温和、持久；无水钠潴留现象；不易产生耐受性；不引起直立性低血压；钠盐摄人的多少可影响降压效果。氢氯噻嗪降压机制：用药初期降压与排钠利尿、减少血容量有关；长期用药血容量恢复正常，其降压作用与排Na+造成血管平滑肌细胞内Na+减少有关，细胞内缺Na+