抗肿瘤类药物讲.ppt

味道：颜色：熔点：旋光性：溶解度：01亲脂性生物碱02季铵型生物碱03一些小分子生物碱04具有羧基的生物碱，05具有内酯（或内酰胺）结构的生物碱06通常情况下碱性强弱与pKa大小的关系如下：pKa11pKa7～11pKa2～7pKa2二、常见生物碱碱性规律：胍季铵碱烷胺类（仲胺，叔胺）芳胺类（芳杂环）酰胺类三、生物碱的检识

1.生物碱沉淀反应 沉淀应用：应用注意点：生物碱的酸水溶液+生物碱沉淀试剂碘化铋钾试剂：碘化汞钾：碘—碘化钾：磷钼酸试剂：硅钨酸试剂：苦味酸试剂：硫氰酸铬钾（雷氏铵盐）：应用： 用于中药中生物碱的预试用于分离纯化生物碱1用于生物碱的鉴定和含量测定21%矾酸铵的浓H2SO4+吗啡→+可待因→+莨菪dang碱→1%钼酸钠的浓H2SO4+乌头碱→+小檗碱→+吗啡→+和利血平→+阿托品→2.物碱的显色反应+吗啡→+可待因→30%甲醛0.2ml+10ml浓H2SO4+小檗碱→+阿托品→浓H2SO4+乌头碱→+秋水仙碱→+咖啡碱→浓HNO3+小檗碱→溶剂总生物碱的提取：溶剂提取法关键溶剂的选择选择依据生物碱的存在状态（游离、盐）及溶解性第四部分生物碱的提取分离01总生物碱02水或酸水提取法浸渍/渗漉/煎煮酸水提取液（盐）盐易溶于水231总生物碱较纯的总生物碱醇（甲、乙）类溶剂提取法醇提取液（盐游离）2.盐、游离均易溶于醇3.游离易溶于有机溶剂（原料须碱化）亲脂性有机溶剂提取法0101020304提取液（游离）回收总生物碱020304离子交换树脂法中药酸水提取液（盐）流出液（水性杂质）树脂柱（RSO3BH+）总生物碱附注：2.酸碱处理法提取浓缩液（水）或浓缩物酸水处理，过滤酸水液（盐）氯仿液（游离）回收较纯的总生物碱01不溶物（脂溶性杂质）02碱水液（水溶性杂质）（水溶性生物碱）水溶性生物碱（季铵类）的提取上述碱水液酸水液雷氏铵盐沉淀（生物碱雷氏盐）丙酮液生物碱盐酸盐丙酮液漉液（生物碱硫酸盐）生物碱盐酸盐1.雷氏铵盐沉淀法01020304上述碱水液水溶液（水溶性杂质）有机溶剂回收05水溶性生物碱2.溶剂法生物碱的初步分离分离依据：特殊官能团：01分离流程：02总生物碱的酸水液（盐）03氯仿萃取04（三）生物碱的分离碱水液CHCl3液CHCl3液回收非酚性弱碱性生物碱酚性弱碱性生物碱回收1.氯仿液（弱碱性生物碱）2、酸水液（强，中强碱性生物碱）CHCl3液碱水液沉淀分解沉淀水溶性生物碱（强季铵碱）碱水液CHCl3液回收非酚性中强碱性生物碱CHCl3液回收酚性中强碱性生物碱2．生物碱的单体分离

（1）利用生物碱的碱性差异分离（依操作方式的不同，分离方法有二种）01混合总生物碱03生物碱由弱到强依次被分离05生物碱由强到弱依次被分离02酸水液（盐）04CHCl3溶液(游离)附注：用方法二分离时，应采用多缓冲纸色谱（分配原理）进行先导分离。碱性弱的生物碱易游离碱性强的生物碱易成盐利用生物碱的极性（溶解性）差异分离01分子结构的不同02对特殊溶剂的溶解性能不同而分离03苦参碱和氧化苦参碱混合物04CHCl3液05沉淀06（氧化苦参碱）07母液08（苦参碱）09苦参碱氧化苦参碱2018冷苯溶解012019不溶物（汉防己乙素）022020冷苯液032021回收042022汉防己甲素05汉防己甲素和汉防己乙素混合物红古豆碱一叶萩碱吡啶类生物碱包括由吡啶、哌啶或喹诺里西啶衍生物的生物碱三类0102吡啶哌啶喹诺里西啶吡啶类生物碱槟榔碱羽扇豆碱烟碱（尼古丁）异喹啉类生物碱logo异喹啉1－苄基异喹啉类生物碱双苄基异喹啉类生物碱原小檗碱类生物碱阿朴啡型生物碱吗啡烷生物碱苯骈菲里啶类生物碱苯骈喹诺里西啶类生物碱吡咯