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代表药物:氯氮平(Clozapine)8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b,e][1,4]-二氮杂卓;8-chloro-11-(4-methy-1-piperazinyl-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine广谱抗精神病药物,适应难治疗精神分裂症;有严重副作用(粒细胞减少),锥体外系副作用低,有成瘾性。代谢反应:N-去甲基化、苯环氧化、N-氧化和脱氯反应。第32页,共49页,5月,星期六,2024年,5月第33页,共49页,5月,星期六,2024年,5月7、氢化吲哚酮类(Hydroindolones)抗精神病药第34页,共49页,5月,星期六,2024年,5月抗精神病药基本结构第35页,共49页,5月,星期六,2024年,5月8、抗精神病药新进展-降低毒副作用第36页,共49页,5月,星期六,2024年,5月第二节抗抑郁药Antidepressantdrugs5-羟基色胺和去甲肾上腺素含量失衡,导致精神失常。(课本P111)5-HydroxytryptamineHydrochloride第37页,共49页,5月,星期六,2024年,5月去甲肾上腺素重摄取抑制剂Norepinephrine-reuptakeinhibitors5-羟色胺重摄取抑制剂Serotonin-reuptakeinhibitors单胺氧化酶抑制剂Monoamineoxidaseinhibitors非典型的抗抑郁药Atypicalantidepressants抗抑郁药分类第38页,共49页,5月,星期六,2024年,5月1、去甲肾上腺素重摄取抑制剂
(三环类抗抑郁药)药名R1R2丙米嗪ImipramineH(CH2)3N(CH3)2地昔帕明DesipramineH(CH2)3NHCH3氯米帕明ClomipramineCl(CH2)3N(CH3)2曲米帕明TrimipramineHCH2CH(CH3)CH2N(CH3)2生物电子等排原理吩噻嗪类二苯并氮杂卓第39页,共49页,5月,星期六,2024年,5月进一步利用电子等排原理进行结构改造:氧氮卓结构。第40页,共49页,5月,星期六,2024年,5月进一步利用电子等排原理进行结构改造:苯并氮卓结构。第41页,共49页,5月,星期六,2024年,5月代表药物:阿米替林盐酸盐(AmitriptylineHydrochloride)N,N-二甲基-3-(10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚三烯-5-亚基)-1-丙胺盐酸盐;3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]–cyclohepten-5-ylidene)-N,N-dimethyl-1-propanamidehydrochloride性质、合成、药效和代谢:课本P117。第42页,共49页,5月,星期六,2024年,5月2、5-羟色胺重摄取抑制剂
Serotonin-reuptakeinhibitors新一代非三环类抗抑郁剂,选择性好,安全性高,半衰期长。可能在体内积蓄,肝肾病患者慎用。第43页,共49页,5月,星期六,2024年,5月5-羟色胺重摄取抑制剂
Serotonin-reuptakeinhibitors强效抗抑郁药,辉瑞公司重磅药物。可预防早期发作和愈后复发。第44页,共49页,5月,星期六,2024年,5月3、单胺氧化酶抑制剂
MonoamineoxidaseinhibitorsMAOI第45页,共49页,5月,星期六,2024年,5月单胺氧化酶抑制剂
Monoamineoxidaseinhibitors选择性MAO-A可逆抑制剂第46页,共49页,5月,星期六,2024年,5月4、非典型的抗抑郁药
Atypicalantidepressants-1第47页,共49页,5月,星期六,2024年,5月非典型的抗抑郁药
Atypicalantidepressants-2第48页,共49页,5月,星期六,2024年,5月感谢大家观看第49页,共49页,5月,星期六,2024年,5月关于精神神经疾病治疗药发展历史20世纪初,抑郁症的早期治疗,巴比妥类,使意识丧失数日;1938年,电击,控制癫痫发作,也可减轻抑郁症,至今严重抑郁症仍使用电惊厥疗法;1928年发现脑中第一个
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