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重磅更新全球上线：激酶药物发现解决方案

SignalChemBiotech：何以不同？

SignalChemBiotech（义翘神州全资子公司）的激酶产品以高活性和

广覆盖著称，不仅确保抑制剂筛选和分析结果的可靠性，还通过不断

扩展激酶产品线以及激酶定制服务，全面满足各类研究对激酶的需求。

覆盖90%以上的人类激酶组

SignalChemBiotech已成功开发出1100多种高活性重组激酶，包括

700+野生型激酶及400+临床相关突变体，致力于构建全球激酶种类

更全的高活性产品库。

囊括美国FDA批准的小分子蛋白激酶抑制剂主要靶点

截至2024年9月，FDA已批准82种小分子蛋白激酶抑制剂，主要靶

向50余种激酶。SignalChemBiotech生产的高活性激酶，涵盖了FDA

批准的激酶药物主要靶点，包括野生型激酶和突变体，支持高选择性、

对抗耐药性的下一代激酶抑制剂开发等前沿研究。

深耕酶领域二十多载

SignalChemBiotech是一家位于加拿大大温哥华地区的生物科技公

司，于2024年成为义翘神州全资子公司，专注于研究、开发和生产

高质量酶类蛋白产品。SignalChemBiotech成功建立了拥有自主知

识产权的生产和质量控制平台，为高质量的生物活性酶蛋白开发和生

产制定行业标准，为科学家提供从基础研究到药物发现及开发的酶产

品。

SignalChemBiotech始终坚持“激酶活性为王”，引领高活性激酶

开发前沿和行业高标准，接下来让我们一起探索SignalChemBiotech

的激酶药物发现解决方案吧！

高活性激酶：确保药物筛选的准确性

在激酶药物发现的征途中，灵敏精确的激酶活性检测是识别有效抑制

剂的关键，其在极大程度上依赖于高活性的激酶蛋白。SignalChem

Biotech凭借自主研发优化的重组蛋白生产技术平台、严格的质量控

制、超过20年的高活性激酶生产经验，确保您在激酶抑制剂筛选中

获得准确可靠的结果，有效降低药物发现早期阶段的风险。

Miransertib（ARQ-092）是一种高效的AKT变构抑制剂，可抑制Akt1、

Akt2和Akt3。通过对SignalChemBiotech和竞品AKT1分析发现，

高活性AKT1（货号：A16-10H）能够得到高质量的抑制拟合曲线，计

算出抑制剂的IC50值。而低活性AKT1无法得出准确值。

SignalChemAKT1激酶活性检测数据

一站式产品库：全面支持化合物分析

高质量的化合物分析有助于精准识别苗头化合物（Hits），有效推进

先导化合物（Leads）的发现和优化。SignalChemBiotech提供超过

1100种的高活性野生型和突变型激酶、一站式配套底物、检测试剂

和激酶抑制剂产品库，为化合物分析提供全面、关键的工具试剂。此

外，SignalChemBiotech还提供高度灵活、定制化且快速高效的化

合物筛选和分析服务，加速您的激酶药物发现进程。

西安交通大学的王一理教授团队通过DNA编码化合物库（DEL）筛选

获得一种靶向ROCK2的新型ATP竞争性抑制剂CH-2。ROCK2属于丝氨

酸/苏氨酸AGC激酶组ROCK家族成员之一，它的积累和活性与记忆丧

失密切相关。

本研究通过分析CH-2对激酶蛋白ROCK1（货号：R10-11G）和ROCK2

（货号：R11-11H）抑制作用和动力学，发现CH-2有成为苗头化合物

的巨大潜力，对ROCK2的IC50值为28nM，并且表现出对ROCK1/2

的高选择性。CH-1作为一种潜在的ROCK2抑制剂，有望对神经退行

性疾病提供新的治疗策略，值得进一步研究。

CH-2对ROCK蛋白的抑制作用和动力学分析。（A）激酶迁移率实验表明CH-2对

ROCK2具有浓度依赖性抑制作用，IC50值为28nM；（B）不同浓度CH-2与不同

浓度ATP结合结果，发现CH-2与ATP竞争结合到酶的活性位点，说明CH-2是一

种典型的ROCK2激酶竞争性抑制剂。（图片源自：doi:

10.1016/j.bbrc.2024.149537）

400+临床相关激酶突变体：助力抑制剂发现

激酶基因突变已被证明在多种疾病中发挥关键作用，尤其是癌症，而

激酶结构域点突变是最常见的耐药机制之一。对激酶抑制剂产生耐药

性是实现癌症持久缓解或治愈的主要障碍。开发特异性靶向耐药突变

的激酶抑制剂是对抗耐药性、延长癌症患者生存期的关键策略之一。

SignalChemBiotech生产的临床