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甲状腺激素和抗甲状腺药
甲状腺激素Thyroidhormones四碘甲状腺原氨酸(甲状腺素)T4三碘甲状腺原氨酸T3甲亢甲减合成、贮存、分泌、释放与调节合成甲状腺细胞贮存腺泡腔内胶质中释放蛋白水解酶调节TRHTSHT3、T4甲状腺细胞活性碘T3MITDITT4112碘化物TG甲状腺激素的合成过程TG过氧化物酶过氧化物酶硫脲类化合物及过量I-体内过程血浆蛋白结合率99%T3:作用快而强,游离量=1/10T4T4:作用慢而弱,t1/2为5d可通过胎盘和进入乳汁1.维持生长发育功能不全胎儿呆小病(克汀病Critinism)成人粘液性水肿Pr在组织间液中积存2.促进代谢(+)基础代谢率和产热3.提高机体对儿茶酚胺的敏感性药理作用作用机制甲状腺激素受体T3受体分布:细胞膜、线粒体和核内T3+RT3R+CBP基因(胞核)(胞浆)调控转录临床应用1.甲减1)呆小病甲状腺片终身治疗2)粘液性水肿静注L-T3/氢化可的松+甲状腺片3)单纯性甲状腺肿缺碘者补碘未明病因者甲状腺激素2.T3抑制试验甲亢老年和心脏病患者心绞痛和心力衰竭用?受体阻断药对抗不良反应硫脲类碘化物放射性碘?肾上腺素受体抗甲状腺药硫脲类1.硫氧嘧啶类thiouracilsMTU甲基硫氧嘧啶PTU丙基硫氧嘧啶2.咪唑类imidazoles甲巯咪唑(他巴唑)卡比马唑(甲亢平)体内过程1.硫氧嘧啶类作用快、短;甲亢危象首选2.甲巯咪唑作用慢、持久;t1/2为4.7h3.卡比马唑转化为甲巯咪唑后起作用1.抑制TH的合成2.PTU抑制外周T4转化为T3重症甲亢、甲亢危象首选PTU3.减少β受体介导的糖代谢4.免疫抑制作用(病因治疗)轻度(-)TSI生成硫脲类药理作用1.甲亢的内科治疗轻症、不宜手术或不宜131I治疗者疗程1-2年2.甲亢的术前准备(-)术后并发症大量碘剂+PTU3.甲状腺危象的综合治疗大量碘剂+PTU临床应用
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