心血管系统药理.ppt

[应用]各型高血压，尤其合并有糖尿病和胰岛素抵抗、CHF、左室肥厚、急性心肌梗死及肾病的高血压患者首选；+利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂或α受体阻滞剂等用于顽固性高血压。对轻度肾功能不全的高血压患者可改善肾功能，但严重肾功能不全时可使其加重。[缺点]首剂低血压，加重肾功能不全、高血钾、血管神经性水肿（24小时内）和干咳等。

妊娠和双侧肾动脉狭窄、肾功能衰竭患者禁用。血管紧张素Ⅱ受体(AT1)阻断药安全有效、耐受性好，有心、脑、肾保护作用AT1受体阻断药物有氯沙坦Losartan厄贝沙坦Irbesartan缬沙坦Valsartan坎地沙坦Candesartan机制:心脏和血管中约80％的AT-Ⅱ是通过非经典旁道产生，ACEI对AT-Ⅱ的抑制作用不完全，而ARB能完全阻断AT-Ⅱ，长期使用能逆转左室肥厚、血管增生，有心、脑、肾保护作用。AT1阻断药的特点：选择性阻断AT1受体，作用强大:口服易吸收，与利尿剂有协同效应。不良反应相较ACEI少，不引起咳嗽及血管神经性水肿。氯沙坦losartan【药理作用】对AT1受体的选择性大于AT2受体1000倍不引起肾小球滤过率降低甚至可升高，表现出更好的肾脏保护作用。剂量大时促进尿酸排泄。适用于各型高血压六.α1受体阻断药P252哌唑嗪（prazosin）、特拉唑嗪（terazosin）【作用机制】选择性阻断α1受体→小A、V扩张→血压↓①中等强度降压效应②降压时不伴反射性心率↑（对α2受体的作用弱）③不影响肾血流量和肾小球滤过率④长期应用不增高血浆肾素活性⑤长期应用对代谢无影响，并能改善脂质代谢⑥松弛膀胱及尿道平滑肌，可减轻前列腺增生患者排尿困难的症状。【作用特点】【不良反应】各种病因、不同程度高血压的初次治疗，对嗜铬细胞瘤引起的高血压亦有作用高血压伴动脉粥样硬化及肾功能不良者尤其适于有前列腺肥大的老年患者。常有鼻塞、口干、嗜睡、头痛、腹泻等。部分患者出现“首剂效应”。临床少单独应用（单独长期应用易致水钠潴留）长期应用亦可产生耐受性【临床应用】[特点]哌唑嗪prazosin人工合成药。01力而降压，降压时不伴有心率加快；还能降低VLDL、LDL，增加HDL。选择性阻断α1受体，扩张动、静脉，降低外周阻02压、晕厥、心悸、意识消失等。临睡时服用或小剂量（0.5mg)可避免。首次用药时可出现‘首剂现象’：表现体位性低血04用于中度高血压的治疗，合并肾功能不全适用,与利尿药/β-受体阻断药合用可增强疗效。降压作用较强，快、久（维持10小时）。主要03特拉唑嗪Terazosin能选择性阻断α1受体。除降压外，还能降低前列腺及膀胱出口平滑肌紧张度，改善排尿，可用于前列腺肥大/伴高血压的患者。乌拉地尔Urapdidil新型α1阻断药可选择性阻断中枢、血管上的α1受体，降低中枢交感活性，外周阻力下降而降压。适用于各型高血压和急性左心衰竭的治疗。第三节其它经典抗高血压药添加标题中枢性降压药添加标题扩张血管药添加标题神经节阻断药添加标题抗NA能神经末梢药logo第三节其它经典抗高血压药一)中枢性抗高血压药可乐定（clonidine）：I1-R、α2-R

莫索尼定：I1-R

甲基多巴：α2-R第三节其他经典抗高血压药一.中枢性抗高血压药(熟悉)α2、I1咪唑啉Rβ受体中枢神经系统抑制性神经元兴奋性神经元外周N活性↓激动外周N活性↑激动中枢性抗高血压药代表药可乐定、甲基多巴莫索尼定、利美尼定单击此处添加大标题内容返回交感神经抑制药

中枢性降压药：可乐定、利美尼定

神经节阻断药：咪噻吩

抗NA能神经末梢药：利血平

肾上腺素受体阻断药：

β受体阻断药：普萘洛尔

α1-R阻断药：哌唑嗪

α、β受体阻断药：拉贝洛尔logo返回RAS抑制药ACEI：卡托普利、贝那普利

AT1受体拮抗药：氯沙坦、缬沙坦

肾素抑制药：雷米克林?新型抗高血压药

钾通道开放药：米诺地尔

前列环素合成促进药：沙克太宁

肾素抑制药：雷米克林

5-HT受体阻断药：酮色林

内皮素受体阻断药：波生坦一线降压药利尿剂β受体阻滞剂ACEIARB(new)钙拮抗剂α1受体阻滞剂(new)一线抗高血压药(掌握)休息PART1第二节常用抗高血压药一、利尿药--主要影响血容量的药物

主要使用中效利尿剂,包括噻嗪类及其它类.降压机理：早期：排钠利尿，使血容量减少,Co↑而降低血压。后期：排钠使血管壁细