第十六章镇痛药.ppt

第十六章镇痛药;;疼痛可分为：;痛的产生;药物分类：;镇痛作用特点：;第一节阿片生物碱类镇痛药;吗啡(Morphine);1.中枢神经系统

(1)镇痛

特点：?镇痛作用强大，对绝大多数急、慢性疼

痛有良效；

?对持续性钝痛的效力强于间断性锐痛。

?对神经性疼痛的效果较差。

;(2)镇静、致欣快

镇静：消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等

情绪反应，提高对疼痛的耐受力。

出现嗜睡、精神朦胧、理智障碍等，安

静时易诱导入睡，但易唤醒。;（3）抑制呼吸

降低呼吸中枢对CO2的敏感性，抑制脑桥

呼吸调整中枢。

治疗量：呼吸频率减慢，潮气量降低，通

气量减少。

急性中毒：呼吸频率可降至3-4次/分，可

用中枢兴奋剂拮抗。

呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因。;（4）镇咳

直接抑制咳嗽中枢。

（5）其他

缩瞳：兴奋支配瞳孔的副交感神经。

针尖样瞳孔为其中毒特征。

恶心、呕吐:兴奋脑干催吐化学感受区。

抑制下丘脑释放促性腺激素释放激素和促肾上腺皮质激素释放激素。

;2.平滑肌;（2）胆道平滑肌

治疗量吗啡引起胆道奥狄氏括约肌痉挛性收缩，使胆道排空受阻，胆囊内压明显提高，可致上腹不适甚至胆绞痛。阿托品可缓解。;3.心血管系统;1.1962年，邹冈、张昌绍等将10μg吗啡

注射于家兔脑室引起镇痛作用，并可被纳洛

酮对抗。;3.1973年，国外三个实验室证明阿片受体的

存在。1975年，英国苏格兰亚伯丁大学的hughes

分离出甲硫脑啡肽和亮脑啡肽。至此，吗啡的作

用原理认为是与不同脑区的阿片受体结合，模拟

内源性阿片肽发挥作用。;阿片受体：

分布广泛，与情绪和精神活动有关的边缘系

统和蓝斑核，阿片受体密度最高。

与痛觉的整合和感受有关的丘脑内侧、脑室

和导水管周围灰质，阿片受体密度高。

镇痛作用与μ、δ、κ三类阿片受体有关。;内源性抗痛系统;;内源性阿片肽;【临床应用】;机制：

(1)扩张外周血管，降低外周阻力，减

轻心脏前后负荷；

(2)镇静作用有利于消除病人焦虑、恐

惧情绪；

(3)降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急

促浅表的呼吸得以缓解。

;3.止泻

用于急、慢性消耗性腹泻，选用

阿片酊或复方樟脑酊。如伴有细菌感

染，应同时服用抗生素。;2.耐受性及依赖性;成瘾性：长期应用

某种药物后,患者对

该药不仅产生精神依

赖，还产生躯体依赖，

一旦停药会产生戒断

症状。;3.急性中毒：;1.分娩止痛及哺乳妇女；

2.支气管哮喘及肺心病患者（因收缩

支气管及抑制呼吸）；

3.颅脑损伤所致颅内压增高及肝功

能严重减退患者。;1.镇痛为吗啡的1/10，镇咳为1/4。

用于剧烈干咳，对伴胸痛者尤为适用。

2.对呼吸抑制轻，且无便秘、尿潴留等不良反应。

3.仍有成瘾性，属麻醉药品管理。;第二节人工合成的阿片类镇痛药;1.镇痛：替代吗啡用于各种剧痛；内脏绞痛合用

阿托品；分娩止痛（临产前2-4h不宜用）

2.心源性哮喘替代吗啡;治疗量：恶心、呕吐、眩晕、心悸、体

位性低血压等。

大剂量：明显抑制呼吸。偶可致震颤、肌

肉痉挛、反射亢进甚至惊厥。

久用易产生耐受性和依赖性。

;美沙酮（methadone）;纳洛酮化构与吗啡相似，对阿片受体有

竞争性拮抗作用，能快速对抗阿片类药物过

量中毒。;【临床应用】;ThankYou!;1、字体安装与设置;