抗生素—大环内酯类、林可霉素类（药理学课件）.pptx

大环内酯类、林可霉素类

及其他抗生素;;案例导入;具有14~16元大环内酯环状化学结构的抗生素;

口服易被胃酸破坏，故常服用肠溶片或酯化物。

分布广泛，易透过血－脑脊液屏障。

主要在肝代谢。

从胆汁排泄，故在胆汁中浓度高，可形成肝肠循环

;革兰阳性菌

部分革兰阴性菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、百日咳鲍特菌、流感嗜血杆菌

其他：军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、立克次体及厌氧菌;【药理作用】;【药理作用】;【临床应用】;【不良反应及用药注意】;罗红霉素;克拉霉素;阿奇霉素;泰利霉素;林可霉素和克林霉素，后者抗菌活性较强，且毒性较小，故临床较常用。吸收后两药分布广泛，可透过胎盘屏障，在骨组织浓度高，在胆汁和乳汁中浓度也较高。;

对革兰阳性菌及大多数厌氧菌有较好的抗菌作用，对革兰阴性需氧菌基本无效。

作用机制是抑制细菌蛋白质合成。

两药存在完全交叉耐药性，且与大环内酯类存在部分交叉耐药性。;金黄色葡萄球菌所致的急慢性骨髓炎及关节感染，克林霉素为首选药

厌氧菌或厌氧菌和需氧菌混合感染，如腹膜炎、盆腔感染

革兰阳性菌引起的呼吸道、胆道、软组织感染、心内膜炎、败血症等;胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻等，严重者可引起假膜性肠炎，口服万古霉素或甲硝唑可防治。

过敏反应：轻度皮疹、瘙痒或药热等，也可出现一过性中性粒细胞减少和血小板减少。

肝损伤：偶见黄疸。肝功能不全者慎用。;三、万古霉素类;对革兰阳性菌具有强大的杀菌作用，特别对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）的作用强大。对厌氧的难辨梭菌也有较好的抗菌作用。

作用机制是与细菌细胞壁前体肽聚糖结合，阻断细菌细胞壁的合成，对正在分裂增殖的细菌呈现快速杀菌作用。;用于耐药金黄色葡萄球菌引起的严重感染，如肺炎、

心内膜炎、结肠炎、败血症

治疗某些抗生素尤其是克林霉素引起的假膜性肠炎。;耳毒性

肾毒性

过敏反应：偶有药热、皮疹、瘙痒等

快速ivgtt万古霉素，出现“红人综合征”：上身皮肤潮红、红斑、荨麻疹、心动过速和低血压等症状