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青霉素类抗生素
南昌大学陈亚军
主要内容
n一、青霉素由来
n二、结构特点
n三、抗菌作用机制
n四、分类
n五、不良反应
n六、青霉素临床应用注意事项
n七、青霉素使用现状
二、青霉素类结构特点
6APA
OHHHSCH3
1
R1CNC6C52C
CH3
B4A3
CNCCOR2
青霉素自20世纪40年代投入使用以来，一直是应用广泛
和重要的一类抗O生素，基本结构如右图所H示，O由母核6-
APA和侧链组成。
酰胺酶
青霉素酶作用点
作用点
主要结构特点母核结构—青酶烷酸（双环结
构）
（β-内酰胺环并氢化噻唑环）其中β-内酰胺环为维持抗菌活
性的最基本结构。
二环的张力都比较大，其稳定由于临床上抗菌的需要，人们
性极差，易受到亲对侧链上的R经结构改造接上不
核性或亲电性试剂的进攻，使同的基团，形成各种性能更好
β-内酰胺环破裂，导致青霉素的半合成青霉素。
失效并产生致敏物。
三、抗菌作用机制
通过竞争性抑制细菌的青霉素结合蛋白（PBPs）→→
细胞壁的粘肽合成受阻→→细菌细胞壁缺损→→大量的水
分涌进细菌体内→→细菌肿胀、破裂、死亡
触发自溶酶活性，使细菌溶解
四、分类
天然青霉素耐酶青霉素广谱青霉素
天然青霉素
由青霉菌培养液提取获得，含有5种（X、F、
G、K、双氢F），其中以青霉素G性质较稳定，
作用最强，低毒价廉，可用于治疗敏感菌所
致的各种感染。
目前我院使用的
有两种：注射用
青霉素钠和注射
用苄星青霉素。
青霉素G（苄青霉素）
01药理特性：02繁殖期杀菌药
03l抗菌作用04作用特点：不耐酸、不耐
主要用于G+菌、G-球菌、螺酶、窄谱
旋体，放线菌感染，对G-杆
菌不敏感。
适应症
G+菌感染：肺炎球菌、葡萄球菌、链球菌（溶血性链球
菌、草绿色链球菌）、肠球菌。白喉杆菌、炭疽杆菌、破
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