项目三液体制剂的分散介质与附加剂27讲解.pptx

项目三液体制剂的分散介质与附加剂

任务一溶解度任务二制药用水任务三表面活性剂目录项目三液体制剂的分散介质与附加剂任务四液体制剂中常用的溶剂与附加剂

液体制剂中常用溶剂与附加剂任务四项目三液体制剂的分散介质与附加剂

（一）液体制剂的溶剂1.极性溶剂(1)水：安全、最常用、水溶液易霉变、某些药物易水解。(2)甘油：外用保湿、滋润、滞留延效；可缓和药物刺激性（含水10%），常用于粘膜；无水甘油因吸水性强具有刺激性；防鞣质析出；防腐（30%浓度）。(3)二甲基亚砜（DMSO）：溶解范围广，又称“万能溶剂”，促进药物透皮吸收，对皮肤有轻度刺激性。溶剂溶解药物依据“相似相溶”的原理，这里的“相似”是指溶剂与药物“极性程度”相似。任务四液体制剂中常用的溶剂与附加剂

1.半极性溶剂(1)乙醇：溶解范围较广（极性随浓度改变），防腐（浓度20%以上），能延缓某些药物的水解（浓度40%以上），外用能促进药物吸收。易挥发性，易燃烧，需密闭贮存。(2)丙二醇：能溶解很多有机药物，如磺胺类、局部麻醉药、维生素A、D及性激素等，用于内服及肌肉注射，能缓解对药物的水解，能促进药物的吸收。(3)聚乙二醇：聚乙二醇（PEG）200～600，对易水解药物有一定的稳定作用，在外用制剂中能增加皮肤的柔软性，具有一定保湿作用。（一）液体制剂的溶剂任务四液体制剂中常用的溶剂与附加剂

1.非极性溶剂(1)脂肪油：麻油、豆油、花生油、橄榄油等，溶解非极性药物，有润肤及保护皮肤的作用，易变质，易酸败，易发生皂化反应。(2)液状石蜡：液状烃混合物，性质稳定，常外用于搽剂等，在肠道内不分解不吸收，口服有润肠作用。(3)乙酸乙酯：无色油状液体，有微臭、有挥发性和可燃性，易氧化变色，需加抗氧剂，常外用于搽剂等。(4)肉豆蔻酸异丙酯：无色透明液体，性质稳定，不酸败，不易氧化和水解，对皮肤有较好的渗透、滋润和软化作用，能促进药物经皮吸收，常外用。（一）液体制剂的溶剂任务四液体制剂中常用的溶剂与附加剂

（二）防腐剂、矫味剂与着色剂1.防腐剂(1)羟苯酯类：又称尼泊金类，为优良的防腐剂，可内服、外用；化学性质稳定，在酸性、中性、碱性溶液中均有效，酸性溶液中作用较强；有羟苯甲酯、乙酯、丙酯、丁酯，几种酯的合用有协同作用。(2)苯甲酸类：常用苯甲酸与苯甲酸钠，为酸性防腐剂，防腐作用主要是末解离的分子，pH2.5～4.0防腐最佳；苯甲酸的防发酵能力强，尼泊金防霉能力强，苯甲酸和尼泊金常联合应用于中药水性制剂、糖浆剂的防腐。尼泊金类不宜用于含吐温类的药液，因其防腐作用来自于游离的羟苯酯，虽然吐温类能增加尼泊金类在水中的溶解度，但因其络合作用降低其防腐能力。任务四液体制剂中常用的溶剂与附加剂

四、液体制剂的溶剂及附加剂（二）防腐剂、矫味剂与着色剂1.防腐剂(3)山梨酸类：常用山梨酸与山梨酸钾，为酸性防腐剂，防腐作用主要是末解离的分子，对霉菌和细菌均有较强的抑制作用，也适用于含有吐温类的液体药剂，与苯甲酸比较，毒性小，价格贵。(4)苯扎溴胺：为阳离子型表面活性剂，有一定毒性和刺激性，只作外用制剂的防腐剂。(5)其他：20%乙醇、30%甘油、苯甲醇、三氯叔丁醇、苯扎溴铵、苯酚、麝香草酚、薄荷油、桂皮醛、脱水醋酸、氯仿等也都有一定的防腐作用。任务四液体制剂中常用的溶剂与附加剂

四、液体制剂的溶剂及附加剂（二）防腐剂、矫味剂与着色剂2.矫味剂(1)甜味剂：天然甜味剂有葡萄糖、果糖、木糖醇、糖浆、蜂蜜、甜叶菊素；合成甜味剂有糖精、甜蜜素、天冬甜素、阿司巴坦、安赛蜜等。(2)芳香剂：天然香料有薄荷油（水）、桂皮油（水）、复方豆蔻酊、复方橙皮醑等；合成香料有香蕉香精、柠檬香精，玫瑰香精、巧克力香精等。(3)胶浆剂：有阿拉伯胶、西黄耆胶、羧甲基纤维素（CMC）、琼脂胶浆、海藻酸钠等。(4)泡腾剂：为碳酸氢钠与有机酸（枸橼酸、酒石酸等）的混合物，在水中发生化学反应生成CO2产生气泡，溶于水形成碳酸能麻痹味蕾而矫味。任务四液体制剂中常用的溶剂与附加剂

四、液体制剂的溶剂及附加剂（二）防腐剂、矫味剂与着色剂3.着色剂(1)天然色素植物性色素有焦糖、叶绿素、胡萝卜素和甜菜红等。矿物性色素有氧化铁（外用使药剂呈肤色）等。(2)合成色素：色泽鲜艳，价格低廉，但多数毒性较大，用量不宜过多。食用色素有胭脂红、苋菜红、柠檬黄、日落黄、胭脂蓝、靛蓝等。外用色素有伊红、品红、美蓝等。只有食用色素才可用作内服药剂的着色剂。着色剂应与矫味剂协调配合，如薄荷味用绿色，橙皮味用橙黄色等。任务四液体制剂中常用的溶剂与附加剂