护用药理学52讲解.ppt

半合成大环内酯类特点①对胃酸稳定，口服生物利用度高；②血药浓度高，组织渗透性好；③半衰期较长，用药次数减少；④抗菌谱广，对G-菌抗菌活性增强；⑤对金葡菌、化脓性链球菌具有良好的抗菌后效应；⑥不良反应较天然品少而轻。第三十四章大环内酯类抗生素一、天然大环内酯类红霉素（erythromycin）【用途】1.军团菌肺炎、白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体致婴儿肺炎、结肠炎、弯曲杆菌致肠炎或败血症等的首选药。2.耐青霉素者及青霉素过敏者的G+菌如金葡菌、肺炎球菌和其他链球菌引起的感染。【抗菌谱】对G+菌及G-球菌作用与青霉素类似（较弱）；对百日咳鲍特菌、流感嗜血杆菌、布鲁菌、弯曲菌、军团菌高度敏感；对螺旋体，肺炎支原体，沙眼衣原体，立克次氏等有效。第三十四章大环内酯类抗生素第三十四章大环内酯类抗生素一、天然大环内酯类红霉素（erythromycin）【不良反应及注意事项】1.局部刺激刺激性大，口服可出现恶心、腹痛等胃肠道反应，饭后服用可减轻。食物可影响吸收，宜餐前或餐后3～4小时服用。肠溶片应整片吞服，且不能与酸性药同服。静脉给药可引起局部疼痛或血栓性静脉炎，应稀释后缓慢滴注。乳糖酸红霉素静滴时，应先用注射用水配制成5%的溶液，再用5%葡萄糖溶液稀释后滴注。不宜用0.9%氯化钠溶液稀释，否则可析出沉淀。第三十四章大环内酯类抗生素一、天然大环内酯类红霉素（erythromycin）【不良反应及注意事项】2.肝损害长期或大量使用红霉素，尤其是酯化红霉素如依托红霉素、琥乙红霉素可引起肝损害，主要表现为黄疸、胆汁淤积和转氨酶升高等，及时停药可自行恢复。应定期检测肝功能，如有异常应立即通知医生，肝功能不全、孕妇和哺乳期妇女慎用。第三十四章大环内酯类抗生素一、天然大环内酯类红霉素（erythromycin）【不良反应及注意事项】3.耳毒性过量应用（＞4g/日）有一定的耳毒性，表现为耳鸣、耳聋等。用药期间注意观察患者有无上述症状，一旦出现，应立即通知医生。应嘱患者多饮水。4.过敏反应偶见药热、药疹等，对本类药过敏者禁用。5.其他口服时偶见假膜性肠炎。静脉滴注速度过快易出现心脏毒性，表现为心电图复极异常、恶性心律失常、Q-T间期延长等，可发生晕厥或猝死。第三十四章大环内酯类抗生素一、天然大环内酯类红霉素常用剂型琥乙红霉素，无味，对胃酸稳定，在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收；依托红霉素，又称无味红霉素，为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐，耐酸，吸收好；硬酯酸红霉素，为糖衣片或薄膜衣片，对酸较稳定，耐酸，在小肠吸收；乳糖酸红霉素，为水溶性的红霉素乳糖醛酸酯，主要用做静脉滴注给药；红霉素眼膏制剂和外用制剂。第三十四章大环内酯类抗生素二、半合成大环内酯类阿奇霉素（azithromycin）口服吸收迅速，生物利用度高；t1/2长达68～76小时；主要用于敏感菌所致的扁桃体炎、咽炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎、皮肤及软组织感染、沙眼等；不良反应主要为轻中度胃肠道反应。第三十四章大环内酯类抗生素二、半合成大环内酯类地红霉素(dirithromycin)口服迅速吸收，主要经胆汁途径消除，t1/2约8小时；主要用于治疗敏感菌引起的轻、中度感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作；由嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎；由化脓性链球菌引起的咽炎和扁桃体炎等；不良反应较少，主要为头痛、腹痛、恶心、腹泻、呕吐、消化不良等。第三十四章大环内酯类抗生素二、半合成大环内酯类克拉霉素（clarithromycin）耐酸，口服吸收迅速而完全，分布广泛，主要经肾排泄，t1/2约3.5～4.9小时；主要用于治疗化脓性链球菌所致的咽炎、扁桃体炎；肺炎链球菌所致的急性中耳炎、肺炎、支气管炎；流感嗜血杆菌、卡他球菌所致的支气管炎；支原体肺炎及衣原体肺炎；葡萄球菌、链球菌所致的皮肤、软组织感染；与其他药物合用，还可用于治疗幽门螺杆菌感染；不良反应主要为胃肠道反应等。第三十四章大环内酯类抗生素二、半合成大环内酯类罗红霉素（roxithromycin）空腹服用吸收良好，t1/2长达12～14小时；主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系统、皮肤软组织及耳鼻咽喉部位的感染；不良反应多见胃肠道反应；用药期间嘱患者尽量避免驾驶、机械操作或高空作业。第三十四章大环内酯类抗生素二、半合成大环内酯类乙酰螺旋霉素（acetylspiramycin）耐酸，口