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;第四章
影响药物作用的因素;【学习目标】
掌握极量、安全范围、治疗指数、效能、效价强度、耐受性、配伍禁忌的概念;熟悉影响药物作用的因素。
初步形成能综合分析影响药物作用因素的临床思维。;【学习内容】
第一节药物方面的因素
一、药物剂量
二、药物制剂
三、给药途径
四、给药时间
五、疗程
六、联合用药;一、药物剂量
概念:是指用药的分量。是影响药物作用的重要因素之一。
1.量-效关系绝大多数药物,在一定的剂量范围内,药物的效应随药物剂量的增减而增减,这种关系称为药物剂量与效应关系,简称量-效关系。
按药理效应的性质可以分为:
量反应型:呈连续性量的变化,可用具体数量或最大反应的百分率表示,例如血压的升降、血糖浓度的升降等。
质反应型:表现为反应性质的变化。以阳性或阴性、全或无的方式表现,例如死亡与生存、有效与无效等。;药物量-效关系示意图;一、药物剂量
2.量-效关系中常用术语
⑴无效量:由于用药剂量过小,不呈现任何治疗效应的剂量。
⑵最小有效量:又称阈剂量。
⑶最大治疗量(极量):是指药物呈现最大治疗效应,且又不引起毒性反应的剂量。药典规定药物的每日和每次极量。
⑷常用量:临床用药时,为了使用药疗效可靠而又安全,常采用比最小有效量大些而比最大治疗量小些的剂量。
⑸最小中毒量:是指药物引起毒性反应的最小剂量。;一、药物剂量
2.量-效关系中常用术语
⑹致死量:是指能引起死亡的剂量。
⑺安全范围:是指最小有效量到最小中毒量之间的范围,其范围越大越安全。
⑻半数致死量(LD50)和半数有效量(ED50):
⑼治疗指数(therapeuticindex,TI):半数致死量与半数有效量的比值,即TI=LD50/ED50。
治疗指数是衡量药物安全性的重要指标。但治疗指数非常大的药物也非绝对安全,例如治疗指数非常大的青霉素,可因引起过敏性休克而危及患者生命。;一、药物剂量
2.量-效关系中常用术语
(10)效能(efficacy)和效价(potency):效能是指药物产生最大效应的能力;效价强度是指达到某一效应所需的剂量。
效价强度用于作用性质相同??药物之间等效剂量的比较,其与用药剂量成反比。
效能和效价反映药物效应的不同性质,具有不同的临床意义,在临床用药时,均可作为选择药物和确定剂量的依据。;第一节药物方面的因素;二、药物制剂
概念:是指根据药典或部颁标准等要求将药物制成具有一定规格形态的药品。
同一药物的不同制剂,可因药物在体内的吸收程度和速度(生物利用度)不同,而产生不同的药效。
不同厂家相同药物的同一制剂,甚至同一厂家同一药物不同批号的同一制剂,均可因生产工艺的微小差异,造成生物利用度或成分的改变,从而影响药效。;三、给药途径
同一种药物制剂,给药途径不同,则药物作用的快慢和强弱不同。
有些药物也可因给药途径不同,而作用性质不同。
例如,硫酸镁
几种常用给药途径起效快慢的一般顺序是:;四、给药时间
时辰药理学:研究人体生物节律对药物作用或药物体内过程
影响的科学。
选择最适宜的给药时间,可达到以下效果:
①顺应人体生物节律的变化,充分调动人体的抗病能力;
②增强药物疗效,或提高药物的生物利用度;
③减少和规避药物不良反应;
④降低给药剂量和节约医药资源;
⑤提高用药依从性。;五、疗程
概念:是指给药持续时间。
对于一般疾病和急重症病人,通常症状消失后即可停药。
对于某些疾病,尤其是感染性疾病应用抗菌药物治疗时,应按规定疗程用药,以防疾病复发或加重。
对于某些药物,尤其是糖皮质激素和受体阻断药,久用不宜突然停药,以防发生停药反应。;六、联合用药(配伍用药)
概念:是指两种或两种以上的药物同时或先后使用。
1.药物相互作用
概念:联合用药时,所引起的药物作用和效应的变化。
发生在体外:
发生在体内:;第一节药物方面的因素;①达到多种预防治疗目的;
②利用药物间的协同作用提高疗效;
③利用药物间拮抗作用减少不良反应;
④避免或延缓病原体产生耐药性;
⑤减少单个药物应用剂量,以降低单药毒性反应的发生率。;一、年龄
1.小儿
特点:
对小儿临床用药必须慎重,一般不首先考虑应用新药。如果应用不当会造成组织器官发育障碍,甚至造成严重后遗症或死亡。;一、年龄
2.老人
特点:
以上原因导致老年人的药动学和药效学发生变化,因此,需医务人员除耐心解释处方中的用药目的、剂量、用法及疗程外,应尽量简化治疗方案,使老年患者易于领会和接受。;二、体重
体重除因年龄有明显差别外,同年龄段内也可因高矮胖瘦而有明显差
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