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《
肾上腺皮质激素类药物讲解
Mainsecretory
product
-Aldosterone
-Cortisol
-Androgens
_Epinephrine
Norepinephrine
2
糖皮质激素
皮质醇
盐皮质激素
醛固酮
持
(酮,
称为
得松)作用
泌
现象。
环戌烷多然罪
(类固醇激素的基本结构)
肾
脱氢异雄酮
脱氧皮质酮
Crossse
adre.
雌二醇
性激素
皮质酮
HO
(二)运输
1、糖皮质激素得运输皮质醇分泌入血后,与血中皮质类
固醇结合球蛋白(CBG)、白蛋白结合,其中以与CBG结合为主,血中很少有游离皮质醇,当血中皮质醇大量增加时,可出现少量游离型皮质醇,目前认为CBG对皮质醇得转运起“储备”得作用,而游离得激素对细胞,组织发挥激素得立即生物效应。
2、盐皮质激素得运输醛固酮与血中白蛋白及CBG结合很
少,主要以游离状态存在和运输。
(三)灭活
肾上腺皮质激素代谢灭活得主要场所就是肝脏。产生葡萄糖醛酸脂和硫酸脂及非结合代谢物,随尿液排出。
3
糖皮质激素
盐皮质激素
性激素
构效关系:
化构:
特点:
1)共同得有C3得酮基,C20得羰基,C4、5得双键,C17得二碳侧链;
2)C11上为酮基得属前体物,经肝还原转化才具活性;
3)C1-2为双键时,抗炎及对糖代作用强;水盐代谢作用稍减弱;
4)C9引入F,C6引入-CH3,抗炎强,水盐代谢弱。
5)C9以α-氯取代α-氟,并制成二丙酸酯,则抗炎作用强而持久。
6)酯化C21羟基,可使作用时间延长。
肾上腺皮质激素:
派合
庙此可获得多种新型药物
4
[体内过程]Glucocorticoid,GC
吸收:口服、注射均易吸收;局部用药大量可致全身作用、分布:90%与血浆蛋白结合(80%与皮质激素结合球蛋
白,(transcortin,corticosteroidbindingglobulin,CBG)结
合,10%与白蛋白结合),10%为游离型;肝、肾疾病时,游离型GC增加。
代谢:肝脏内还原代谢(A环C4-5双键)肝功不良时该代谢作用减慢。合用苯巴比妥、苯妥英钠使其代谢加速。
排泄:90%以上在48小时内出现于尿中,尿中其代谢产物17-羟皮质素、17-羟酮皮质素可反映肾上腺-垂体功能。
根据半衰期长短GC分为:
短效12h,中效12~36h,长效36h
5
根据半衰期长短可以分四类:
表34-1常用糖皮质激素类药物的比较
类别
一次口服
常用量
(mg)
短效
氢化可的松
可的松
1
0.01
1.0
0.8
1.00.8
20
25
908~1210~20
908~1212.5~25
中效
泼尼松
泼尼松龙
甲泼尼龙
曲安西龙(去炎松)
0.05
2.2
11.9
1.9
0.6
0.6
0.5
0
3.5
4.0
5.0
5.0
5
5
4
4
20012~362.5~10
20012~362.5~1020012~362.0~8
20012~362.0~8
长效
地塞米松
倍他米松
7.1
5.4
0
0
303030~3525~35
0.750.60
30036~540.75~1.5
30036~540.6~1.2
外用
氟氢可的松
氟轻松
3.5
1
125
12
40
6
半衰期半效期
(分)(小时)
对受体
的亲和
力*
水盐
代谢(比值)
糖代谢
(比值)
3.5
4.05.05.0
(比值)(mg)
等效
剂量
抗炎
作用
药物
1.0
0.8
[体内过程]
可得松
泼尼松
氢化可的松hydrocortisone
泼尼松龙prednisolone
肝功能不全患者只可使用后者7
可的松cortisone
泼尼松prednisone
氢化可得松
泼尼松龙
在肝脏转化为(C环C11)
生物效应
二、糖皮质激素得生物学作用
在生理情况下所分泌得糖皮质激素主要影响正常物质代谢过程,就是维持其自身稳定得重要物质;
●超生理剂量时,影响物质得代谢,还可产生抗炎、免疫抑制抗休克等药理作用。
●1、
2、
3、脂肪代谢
4、对水盐代谢得影响
5、对血细胞生成与破坏得影响
6、对血管反应得影响
7、在应激反应中得作用
8
Back
●1、糖代谢:
正常量:
对抗胰岛素,使血糖升高,维持血糖得正常水平和肝脏与肌肉得糖原含量。
过量时:糖皮质激素可引起血糖明显升高,有加重或诱发
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