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肾上腺皮质激素类药物讲解.pptx

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肾上腺皮质激素类药物讲解

Mainsecretory

product

-Aldosterone

-Cortisol

-Androgens

_Epinephrine

Norepinephrine

2

糖皮质激素

皮质醇

盐皮质激素

醛固酮

(酮,

称为

得松)作用

现象。

环戌烷多然罪

(类固醇激素的基本结构)

脱氢异雄酮

脱氧皮质酮

Crossse

adre.

雌二醇

性激素

皮质酮

HO

(二)运输

1、糖皮质激素得运输皮质醇分泌入血后,与血中皮质类

固醇结合球蛋白(CBG)、白蛋白结合,其中以与CBG结合为主,血中很少有游离皮质醇,当血中皮质醇大量增加时,可出现少量游离型皮质醇,目前认为CBG对皮质醇得转运起“储备”得作用,而游离得激素对细胞,组织发挥激素得立即生物效应。

2、盐皮质激素得运输醛固酮与血中白蛋白及CBG结合很

少,主要以游离状态存在和运输。

(三)灭活

肾上腺皮质激素代谢灭活得主要场所就是肝脏。产生葡萄糖醛酸脂和硫酸脂及非结合代谢物,随尿液排出。

3

糖皮质激素

盐皮质激素

性激素

构效关系:

化构:

特点:

1)共同得有C3得酮基,C20得羰基,C4、5得双键,C17得二碳侧链;

2)C11上为酮基得属前体物,经肝还原转化才具活性;

3)C1-2为双键时,抗炎及对糖代作用强;水盐代谢作用稍减弱;

4)C9引入F,C6引入-CH3,抗炎强,水盐代谢弱。

5)C9以α-氯取代α-氟,并制成二丙酸酯,则抗炎作用强而持久。

6)酯化C21羟基,可使作用时间延长。

肾上腺皮质激素:

派合

庙此可获得多种新型药物

4

[体内过程]Glucocorticoid,GC

吸收:口服、注射均易吸收;局部用药大量可致全身作用、分布:90%与血浆蛋白结合(80%与皮质激素结合球蛋

白,(transcortin,corticosteroidbindingglobulin,CBG)结

合,10%与白蛋白结合),10%为游离型;肝、肾疾病时,游离型GC增加。

代谢:肝脏内还原代谢(A环C4-5双键)肝功不良时该代谢作用减慢。合用苯巴比妥、苯妥英钠使其代谢加速。

排泄:90%以上在48小时内出现于尿中,尿中其代谢产物17-羟皮质素、17-羟酮皮质素可反映肾上腺-垂体功能。

根据半衰期长短GC分为:

短效12h,中效12~36h,长效36h

5

根据半衰期长短可以分四类:

表34-1常用糖皮质激素类药物的比较

类别

一次口服

常用量

(mg)

短效

氢化可的松

可的松

1

0.01

1.0

0.8

1.00.8

20

25

908~1210~20

908~1212.5~25

中效

泼尼松

泼尼松龙

甲泼尼龙

曲安西龙(去炎松)

0.05

2.2

11.9

1.9

0.6

0.6

0.5

0

3.5

4.0

5.0

5.0

5

5

4

4

20012~362.5~10

20012~362.5~1020012~362.0~8

20012~362.0~8

长效

地塞米松

倍他米松

7.1

5.4

0

0

303030~3525~35

0.750.60

30036~540.75~1.5

30036~540.6~1.2

外用

氟氢可的松

氟轻松

3.5

1

125

12

40

6

半衰期半效期

(分)(小时)

对受体

的亲和

力*

水盐

代谢(比值)

糖代谢

(比值)

3.5

4.05.05.0

(比值)(mg)

等效

剂量

抗炎

作用

药物

1.0

0.8

[体内过程]

可得松

泼尼松

氢化可的松hydrocortisone

泼尼松龙prednisolone

肝功能不全患者只可使用后者7

可的松cortisone

泼尼松prednisone

氢化可得松

泼尼松龙

在肝脏转化为(C环C11)

生物效应

二、糖皮质激素得生物学作用

在生理情况下所分泌得糖皮质激素主要影响正常物质代谢过程,就是维持其自身稳定得重要物质;

●超生理剂量时,影响物质得代谢,还可产生抗炎、免疫抑制抗休克等药理作用。

●1、

2、

3、脂肪代谢

4、对水盐代谢得影响

5、对血细胞生成与破坏得影响

6、对血管反应得影响

7、在应激反应中得作用

8

Back

●1、糖代谢:

正常量:

对抗胰岛素,使血糖升高,维持血糖得正常水平和肝脏与肌肉得糖原含量。

过量时:糖皮质激素可引起血糖明显升高,有加重或诱发

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