胆碱受体激动药PPT.ppt

第23页，共38页，星期日，2025年，2月5日新斯的明(neostigmine)为人工合成品[体内过程]1、本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。2、口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射，静脉注射有一定危险性。注射后5~10min起作用，维持2~4h。第24页，共38页，星期日，2025年，2月5日3、新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水解，部分以原形肾排。[药理作用及作用机制]1、抑制AchE，使Ach增加，产生M和N样作用。2、直接激动N2受体。3、促进运动神经末梢释放Ach。第25页，共38页，星期日，2025年，2月5日新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强，对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。[临床应用]1、重症肌无力2、术后腹胀气和尿潴留第26页，共38页，星期日，2025年，2月5日3、阵发性室上性心动过速4、非除极化肌松药过量中毒的解救[不良反应]胆碱能危象(cholinergiccrisis)：重症肌无力的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。本品禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人。第27页，共38页，星期日，2025年，2月5日关于胆碱受体激动药PPT**第1页，共38页，星期日，2025年，2月5日一、M胆碱受体激动药

（一）、胆碱酯类(M、N受体激动药）乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)

[来源]1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。第2页，共38页，星期日，2025年，2月5日由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。[药理作用]1.血管作用2.心脏作用3.平滑肌作用4.腺体作用5.骨骼肌作用第3页，共38页，星期日，2025年，2月5日卡巴胆碱(carbachol)卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。醋甲胆碱(methacholine)药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。第4页，共38页，星期日，2025年，2月5日贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱）药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。临床用于术后腹胀气，尿潴留，胃张力减退症等。第5页，共38页，星期日，2025年，2月5日胆碱脂类药物药理特性比较药物对AchE阿托品M样作用N样作用敏感性拮抗作用心血管胃肠道膀胱眼Ach+++++++++++++++卡巴胆碱-+++++++++++++醋甲胆碱++++++++++++++贝胆碱-+++±++++++++-第6页，共38页，星期日，2025年，2月5日(二)、生物碱类(M受体激动药)毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)[药理作用]作用机制：选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。第7页，共38页，星期日，2025年，2月5日1.对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹