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一、M胆碱受体激动药:毛果芸香碱
作用:1、眼:①缩瞳(激动瞳孔括约肌上的M3受体,收缩)
②减少眼内压(噻吗洛尔也可减少眼内压,治疗青光眼)
③调整痉挛(激动睫状肌环肌上的M3受体,收缩)
2、腺体:分泌增長尤以汗腺和唾液腺。
3、平滑肌:兴奋性增長
应用:1、青光眼
2、虹膜炎
3、口腔干燥
二、易逆性胆碱酯酶克制剂:新斯的明
口服吸取小而不规则,不体現中枢作用。激动M、N胆碱受体。
作用:对骨骼肌兴奋作用最强:1、克制AchE而发挥完全拟胆碱作用
2、直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体
3、增进运动神经末梢释放Ach
应用:1、重症肌无力:兴奋骨骼肌作用
2、手术后腹气胀及尿潴留(兴奋胃肠、膀胱平滑肌)
3、阵发性室上性心动过速:可减慢心率
4、非除极化型肌松药的解毒:如筒箭毒碱(N2胆碱受体阻断药)过量中毒的解救
禁用:机械性肠梗阻、尿路梗阻,肌麻痹及支气管哮喘患者
三、M胆碱受体阻断药:阿托品
作用:1、松驰内脏平滑肌
2、克制腺体分泌
3、眼:扩瞳、眼内压升高、调整麻痹(与毛果芸香碱相反)
4、心血管系统:①低剂量心率减慢,大剂量心率加紧
②血管和血压:大剂量血管扩张(与M胆碱作用无关)
5、中枢神经系统:兴奋
应用:1、解除平滑肌痉挛:用于多种内脏绞痛(山莨菪碱可替代)
2、克制腺体分泌:全身麻醉前給药
3、眼科:虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜(后两样均被后馬托品替代)
4、抗休克:感染中毒性休克(山莨菪碱可替代),但不适宜与休克伴高热或心率加紧者
5、治疗缓慢型心律失常:但注意用量大会使心率加紧
6、解救有机磷酸酯类中毒:但对肌束颤动、肌无力等N样症状无效
中毒症状:用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。
四、α1、α2受体激动药:去甲肾上腺素(NA)
化学性质不稳定,見光易氧化,在碱性中迅速氧化。口服无效。一般静脉滴注
作用:1、血管:除冠状动脉外,几乎所有小动脉和小静脉均出現强烈收缩作用
2、心脏:兴奋心脏。但整体状况下,由于血压升高引起反射迷走神经兴奋,心率减慢,心收缩力减弱
3、血压:收缩压及舒张压都升高
4、代謝:大剂量出現血糖升高,可使子宫收缩频率增長
应用:1、抗休克:忌用大剂量及長期应用
2、上消化道出血:局部止血作用
3、药物中毒低血压的治疗:氯丙嗪(α受体阻断药)中毒血压过低(不适宜用肾上腺素)
不良反应:1、局部组织坏死:時间过長、浓度过高、药液外漏
2、急性肾功能衰退:血管收缩,产生少尿、无尿及急性肾功能衰竭(必要時用甘露醇等脱水药利尿)
3、其他:停药后的血压下降
注:去甲肾上腺素在体内的重要消除方式是:被神经末梢再摄取
五、α,β受体激动药:肾上腺素(AD)
口服无效。一般皮下注射。
作用:1、心血管系统:①心脏:激动心脏β1受体,是一种强效的心脏兴奋药②血管:α收缩血管,β2舒张血管
③血压:升高
2、支气管平滑肌:扩张支气管,用于缓和支气管哮喘
3、代謝:增进糖原及脂肪分解,使血糖升高
4、中枢神经系统:不易透过血脑屏障,大剂量出現兴奋
应用:1、心脏骤停:首选药,强效心脏兴奋
2、过敏性疾病:①过敏性休克:首选药
②支气管哮喘
③血管神经性水肿及血清病
3、与局部麻药配伍
4、局部止血:鼻黏膜和齿龈出血
六、β1、β2受体激动药:异丙肾上腺素
口服无效,舌下給药。
作用:1、心脏:作用于β1受体,兴奋心脏,心肌收缩力增强,心率加紧
2、松弛平滑肌:作用于β2受体
3、扩张骨骼肌血管:作用于β2受体
4、其他:升高血糖
应用:1、支气管哮喘
2、房室传导阻滞(缓慢型心律失常)
3、心脏骤停
4、心源性休克和感染性休克
七、α1、α2受体阻断药:酚妥拉明
口服生物运用度低,属于竞争性α受体阻断药。
作用:1、心血管系统:直接血管舒张作用,心收缩力加强,心率加紧。
2、其他:易引起直立性低血压,此外尚有拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋
应用:1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎
2、局部用于防止和治疗静脉滴注去甲肾上腺素不慎外漏,引起的局部皮肤坏死
3、抗休克
4、缓和高血压危象:诊治肾上腺嗜铬细胞瘤引起的高血压,产
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