药物制剂新剂型介绍.pptVIP

该释药系统采用温和的电脉冲精确地辅助在指定皮肤表面释药，适用于非侵袭性短期和长期透皮释放肽类、蛋白质、小分子药物、基因和疫苗。AlteaTherapeutics公司的PassPort释药系统由排列细丝的极薄片与含药的贴片组成，使用时贴于皮肤上，以电池驱动的手持器温和释出脉冲能，后者在皮肤角质层形成数以千计的直径为数十μm的细小水通道(微孔)，使治疗药物得以进入。微孔区以含药贴片覆盖，可维持数分钟、数小时或数日，撕去含药贴片微孔即可闭合。其特点是可提高药物的疗效及安全性，改善患者的依从性，并可准确地控制释药剂量，无痛，使用方便且可反复使用，避免了传统释药需处置针头的缺点。以色列TransDermics公司开发可降低低血糖的发生率ViaDerm胰岛素透皮贴片U-Strip胰岛素释药系统采用可附于贴片的小而轻的电池驱动超声发生器，扩大皮肤的汗囊和毛囊孔，使大分子药物可以透皮释药。通过发射各种强度和频率的超声波，促进透皮贴片内的药物释放。可以编程确定个体化用药方案，按需要释出处方剂量药物。电脉冲辅助透皮释药技术热辅助控释技术CHADD，Zarspharma公司的专利技术基本原理在局麻薄膜中加入氧激活加热元素，使局部皮肤温度增加从而促进局麻药释入皮内贴片从包装内取出即开始加热，起效时间一般为20～30分钟。0102主动透皮释药制剂-热辅助控释Zarspharma公司的利多卡因/丁卡因(70mg/70mg)贴片商品名：Synera采用CHADD技术和增加皮肤温度的专利技术制成的多层薄膜局麻制剂贴片面积约为50cm2，其中含药处面积为10cm2用于深静脉注射、输液时插管、活检和去除损伤皮肤等一些外科手术等的局部皮肤麻醉。临床疗效：在一项随机双盲安慰剂对照研究中，94例成年患者在接受表皮手术前分别使用Synera或安慰剂贴片30分钟。结果显示，与安慰剂组相比，Synera组疼痛发生率显著低。123456热辅助控释技术产品热辅助控释技术产品酮洛芬基质贴片(商品名：ThermoProfen)：用于膝或骨关节炎疼痛芬太尼基质贴片(商品名：Titragesia)：用于慢性疼痛和突破痛0102主动透皮释药-离子电渗技术原理：离子电渗系采用与药物电荷相同极性的电极，通过静电排斥作用促使离子化药物分子进入或透过皮肤，常用电流约为0.2mA/cm2。具体作用过程为：贴片将带正电荷的药物掺入阳极储药室内，阴极置于含生理盐水的回收室。电池和外处理器与阳极室和阴极室连接，使用贴片时两者均与皮肤接触。开启电源后，阳极迫使正电荷药物分子远离其而渗过皮肤进入毛细血管，交换氯离子。在阴极，氯离子被迫从生理盐水逸出进入毛细血管床，

交换钠离子04030102与注射剂相比，该类产品使用方便、不会引起注射部位痛感或肿胀，能改善患者治疗的依从性，并且便于控制释药速率、剂量及记录释药量和释药时间；与口服制剂相比，该类产品能避免首过代谢、减少胃肠道不良反应、减少日用药次数及剂量、消除由食物引起的剂量影响与被动透皮释药系统相比，该类产品具有起效快、释药有效性高等能释放包括肽类药物在内的各种类型药物，便于控制释药速率、剂量及记录释药量和释药时间。特点：临床应用：一项有1000例以上成人和儿童(5～17岁)参与的临床研究评价了本品用于局部皮肤麻醉的安全性和有效性，在针头注射和静脉插管前分别给予LidoSite与安慰剂，结果显示，无论是成人还是儿童，本品均可显著减轻其针头穿刺皮肤引起的疼痛。04效果：LidoSite只需10分钟就起效，表面麻醉乳膏和贴片释药系统一般需1小时才能使皮肤产生麻木感。03利多卡因/肾上腺素贴片制剂(10％/0.1％，商品名：LidoSite)01美国Vyteris公司开发上市02电渗透皮释药系统上市产品盐酸芬太尼离子电渗透皮系统(商品名：Ionsys，规格40μg）强生公司子公司Alza公司开发在欧盟25个成员国上市首个获准的患者可控的无针头离子渗透透皮释药系统，用于治疗成人住院患者急性中度至重度术后疼痛。Ionsys系一致密的非侵袭性自控和预编程的镇痛系统，贴于患者上臂或胸部，启动按钮后即可通过低电流使药物直接透过皮肤释入血流临床研究：针对术后患者的3项随机安慰剂对照研究评价了Ionsys短期治疗急性疼痛的疗效和安全性。入选患者主要是女性(70%～83％)和白人(79%～84%)，平均年龄45～54岁(年龄范围：18～90岁)。所有患者均进行过大手术(主要是下腹或矫形手术)，术后立即静脉滴注芬太尼或吗啡，一旦止痛即随机给予Ionsys或安慰剂。3项研究中Ionsys组在初始3小时内需添加芬太尼的患者比例均低于安慰