第三章 药物效应动力学课件.ppt

临本：第3章药物效应动力学受体学说(一)占领学说(二)备用受体学说和速率学说（三）变构学说和能动受体学说二、受体的概念与特性受体（receptor）一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某些微量化学物质并结合，通过中介的放大系统，触发后续的生理或药理效应。配体（ligand）能与受体特异性结合的体内或体外物质。受点（receptorsite）能准确识别和结合配体或药物的受体亚基；该结合具有饱和性和可逆性。药物作用的受体机制受体的特性：①灵敏性（sensitivity）②特异性（specificity）③饱和性（saturability）④可逆性（reversibility）⑤多样性（multiple-variation）药物作用的受体机制三、受体与药物的相互作用D+RDRE储备受体亲和力（affinity）决定药物与受体结合的能力，效价强度内在活性（intrinsicactivity）决定药物与受体结合时产生效应大小的性质，用α表示，通常0≤α≤100%，效能药物作用的受体机制KD=[D][R]/[DR]解离常数当[DR]与[R]都为50%时，即50%受体与药物结合时，KD=[D]KD表示药物与受体的亲合力，单位为摩尔KD越大，药物与受体的亲合力越小，二者成反比用KD的负对数值pD2表示，pD2=-㏒KD=㏒1/KD与亲和力大小成正比，故pD2叫做亲和力指数药物作用的受体机制亲和力、内在活性对药物效应强度的影响100%ElogClogCE100%50%pD250%pD2xpD2ypD2z亲和力相等，内在活性不等内在活性相等，亲和力不等第三章药物效应动力学第三章药物效应动力学药物效应动力学（Pharmacodynamics）是研究药物对机体的作用及其规律与作用机制的学科。药效学是指导临床合理用药，发挥药物最佳疗效、避免或减少不良反应发生的重要理论基础。第一节药物的基本作用药物作用（drugaction）是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性(specificity)。药理效应(pharmacologicaleffect)是药物作用的结果，是机体反应的表现，其实质为机体器官原有功能水平的改变，对不同脏器有其选择性(selectivity)。临本：第3章药物效应动力学靶点结合药物效应药理作用(action)作用机制(actionmechanism)兴奋exicitation抑制inhibition药理作用与效应临本：第3章药物效应动力学肾上腺素血压上升肾上腺素激动血管平滑肌?受体（作用）血管平滑肌收缩血压上升（效应）药理作用与效应药物的基本作用药物作用的基本表现形式：1.兴奋作用（机体的生理功能、生化反应增强）:2.抑制作用（相反）:器官心脏血管肌肉血压腺体兴奋心力↑收缩收缩升高分泌↑抑制心力↓舒张舒张降低分泌↓中枢兴奋药：呼吸中枢兴奋→其它部位兴奋中枢抑制药：催眠麻醉镇痛解热．．．（另：影响形态、代谢、抑杀病原体）药物作用的基本特征药物作用的选择性(selectivity)：定义：在一定剂量下药物对某些组织器官有作用或作用强，而对另外一些组织器官无作用或作用弱。决定药物作用选择性的因素：①药物对组织的亲和力；②组织对药物的反应性；③药物的剂量；④机体的机能状态。意义：临床选药，药物分类药物作用的两重性防治作用（therapeuticeffect）：1.对因治疗（etiologicaltreatment）2.对症治疗（symptomatictreatment）3.补充治疗（supplementarytherapy）也称替代