药理学第六章胆碱受体激动药.pptVIP

第六章胆碱受体激动药CholinoceptorAgonists内容提要胆碱受体激动药：可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。M胆碱受体激动药胆碱酯类：乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱生物碱类：毛果芸香碱、毒蕈碱N胆碱受体激动药N胆碱受体有NN和NM两种亚型。由于烟碱作用广泛、复杂，故无临床实用价值，仅具有毒理学意义。第一节M胆碱受体激动药胆碱酯类乙酰胆碱，选择性差，不稳定，无实用价值药理活性（激动M、N受体）M样作用：1.心血管系统扩张血管，激动M3受体，释放NO减慢心率、减弱心肌收缩力胃肠道，泌尿道：平滑肌收缩腺体：分泌增加等N样作用：1.激动N1受体，神经节先兴奋后抑制激动N2受体，骨骼肌兴奋第一节M胆碱受体激动药毛果芸香碱

(pilocarpine，匹鲁卡品)二、生物碱类【来源和历史】从一种南美灌木毛果芸香属植物的叶子中提取的生物碱，当地人早就知道嚼这种叶子可以促进唾液分泌，1874年一位巴西内科医生古丁哈（Coutinhou）开始对这种叶子进行研究，1875分离得到毛果芸香碱。毛果芸香碱

(pilocarpine，匹鲁卡品)[药理作用]主要激动M受体1.眼（1）缩瞳：激动瞳孔括约肌上的M受体，使括约肌收缩，从而缩瞳。（2）降低眼内压：兴奋虹膜，向中心方向拉紧，增大前房角间隙，促进房水回流。毛果芸香碱

(pilocarpine，匹鲁卡品)[药理作用]2.腺体激动腺体上的M受体，使腺体分泌增加，尤其是汗腺和唾液腺。（3）调节痉挛（看近物清楚）：睫状肌M受体兴奋，睫状肌收缩，睫状肌向眼中心部方向拉紧，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增大，近物清楚，远物模糊称调节痉挛。M胆碱受体阻断药的作用M胆碱受体激动药的作用[临床用途]1.青光眼（闭角型和开角型）低浓度滴眼治疗闭角型(充血性)青光眼(高浓度时可加重症状)对开角型(单纯性)青光眼的早期有效调节痉挛作用可在2小时左右消失降低眼内压作用可维持4~8小时2.虹膜睫状体炎与阿托品交替点眼，防止虹膜与晶状体粘连，治疗虹膜炎。3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。[注意]滴眼时压迫内眦，避免药液经鼻腔吸收而产生不良反应；产生M样作用（出汗，唾液分泌等），可用阿托品对症处理。第二节N胆碱受体激动药2.有毒理学意义，与各种疾病关系密切烟碱（尼古丁）主要激动N受体1.药理作用广泛，复杂，无实用价值