透皮吸收制剂中的辅料应用进展.ppt

微乳组成对药物溶解度的影响结果第30页，共48页，星期日，2025年，2月5日微乳组成对药物稳态渗透速率的影响第31页，共48页，星期日，2025年，2月5日5％NMP促渗剂的筛选第32页，共48页，星期日，2025年，2月5日不同的辅料在药物经皮渗透中有显著的影响，其比例的变化也同样会影响其渗透速率，必须综合考虑多方面因素。第33页，共48页，星期日，2025年，2月5日中药巴布剂中的辅料应用第34页，共48页，星期日，2025年，2月5日第1页，共48页，星期日，2025年，2月5日透皮给药系统(TTS)是指药物以一定的速率通过皮肤，经毛细血管吸收进入人体血液循环，从而产生药效的一类制剂。概述第2页，共48页，星期日，2025年，2月5日概述3000BC200010000 100020002025ADPresentFuturePast透皮给药制剂的发展历史第3页，共48页，星期日，2025年，2月5日第4页，共48页，星期日，2025年，2月5日国外上市的透皮给药制剂：1980Scopolamine1981Nitroglycerine1983Clondine1985Estradiol1991Fentanyl1992Estradiol/Norethindrone(combination)1993Nicotine1994Testosterone1999Lidocaine2002Norelgestromin/EthynlEstradiol(combination)2002Glucowatch概述第5页，共48页，星期日，2025年，2月5日透皮给药制剂具有以下优点：药物可直接入血，避免肝脏的首过效应可产生恒定可控的血药浓度，降低毒副反应可减少给药次数，提高患者的顺应性使用方便，可反复揭帖概述第6页，共48页，星期日，2025年，2月5日概述目前，我国在透皮给药系统领域的研究尚处于起步阶段。仅有东莨菪碱、硝酸甘油、可乐定等透皮制剂产品被批准上市。第7页，共48页，星期日，2025年，2月5日任重而道远第8页，共48页，星期日，2025年，2月5日压敏胶具有黏附皮肤的功能，从而保证贴片能与皮肤有较好的相容性。不同压敏胶的物理化学性质能够显著影响药物经皮肤的渗透行为，因此，在进行透皮吸收制剂的研制中，压敏胶的选择是十分重要的，除此之外，不同结构的促渗剂也会影响药物的经皮渗透。压敏胶透皮吸收制剂中的辅料应用第9页，共48页，星期日，2025年，2月5日硅酮压敏胶－－对特定的药物具有较强的相容性，有研究应用聚丙烯酸树脂压敏胶－－价格较低，稳定性好，具有足够的黏度并且一般不需要添加增粘剂而被广泛使用聚异丁烯－－由于需要添加多种成分以达到良好的塑性和粘性，应用并不是很广泛压敏胶的种类第10页，共48页，星期日，2025年，2月5日压敏胶类型对贴剂粘性的影响第11页，共48页，星期日，2025年，2月5日国产Ⅳ号聚丙烯酸树脂压敏胶的内聚力最强，但其胶液较粘稠，难于涂布，干燥时间较长进口EudragitE100和Gelva737聚丙烯酸树脂压敏胶的内聚力适中，二者无多重显著性差异Gelva737更易于成膜，初粘力比EudragitE100大PSA4201的内聚力最小，但在制备过程中干燥时间短，成膜性最好。第12页，共48页，星期日，2025年，2月5日VINcontent=3%VINcontent=1%VINcontent=2%压敏胶类型对药物经皮渗透性的影响第13页，共48页，星期日，2025年，2月5日402.70μg/cm2346.38μg/cm2365.75μg/cm2国产IVE100Gelva737溶解度指数的测定第14页，共48页，星期日，2025年，2月5日溶解度指数与12h和24h药物的经皮累积渗透量关系第15页，共48页，星期日，2025年，2月5日增塑剂与交联剂对压敏胶初粘力的交互影响第16页，共48页，星期日，2025年，2月5日增塑剂与交联剂对压敏胶内聚力的交互影响第17页，共48页，星期日，2025年，2月5日促渗剂关于促渗剂的筛选，大多是先考察不同促