失眠药物的分类.pptVIP

二、非苯二氮卓类药物(non-BZDs)１、特点：该类药物主要与选择性激动γ氨基丁酸受体A(GABAA)上的α亚基，具有与苯二氮卓类（BZDs）类似的催眠疗效。由于non-BZDs半衰期短，次日残余效应被最大程度地降低，一般不产生日间困倦，产生药物依赖的风险较传统BZDs低。故治疗失眠安全、有效，长期使用无显著药物不良反应，但有可能会在突然停药后发生一过性的失眠反弹。目前non-BZDs作为治疗失眠的首选药物。２、主要药物：３、其他：为什么推荐首选非苯二氮?类药？①产生药物依赖性、戒断症状的风险低于苯二氮?类；②肌无力作用小于苯二氮?类（增加老年人跌倒风险）；③非苯二氮?类药物的半衰期均≤6小时，次日残余效应小，一般不产生日间困倦。褪黑素受体激动剂１、特点：褪黑素参与调节睡眠-觉醒周期，可以改善时差变化引起的症状、睡眠时相延迟综合征和昼夜节律失调性睡眠障碍，与BZDs药物不同，褪黑素受体激动剂可以作为不能耐受前述催眠药物患者以及已经发生药物依赖患者的替代治疗。2、主要药物：褪黑素受体激动剂包括雷美尔通、阿戈美拉汀、特斯美尔通、褪黑素缓释片等。雷美尔通：对于合并睡眠呼吸障碍的失眠患者安全有效，由于没有药物依赖性，也不会产生戒断症状，已被FDA批准用于长期失眠的药物治疗。阿戈美拉汀：既是褪黑素受体激动剂也是5-羟色胺受体拮抗剂，因此具有抗抑郁和催眠双重作用，能够改善抑郁障碍相关的失眠，缩短睡眠潜伏期，增加睡眠连续性。３、其他：褪黑素主要参与调节睡眠觉醒周期。褪黑素受体激动剂可用于治疗以入睡困难为主诉的失眠以及昼夜节律失调性睡眠障碍。褪黑素受体激动剂，没有依赖性，不会产生戒断症状。褪黑素有首过效应，口服褪黑素后，大部分被肝脏代谢，只有少量起作用，而且褪黑素的半衰期较短（约40分钟），维持时间较短。雷美替胺、阿戈美拉汀：半衰期较长，对褪黑素受体的亲和力大于褪黑素，可用于失眠的治疗。抗抑郁药１、三环类抗抑郁药物此类药物有多塞平、阿米替林，阿米替林由于抗胆碱能作用引起口干、心率加快等副作用，因此，不作为失眠的首选药物。多塞平：小剂量的多塞平(3-6mg/d)因有专一性抗组胺机制可以改善成年和老年慢性失眠患者的睡眠状况，具有临床耐受性良好，无戒断效应的特点，近年来已作为失眠治疗的推荐药物之一。２、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)此类药物有氟伏沙明、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林等，SSRIs可以通过治疗抑郁和焦虑障碍而改善失眠症状。其中氟伏沙明具有镇静作用，对失眠患者是一个较好的选择。氟伏沙明：氟伏沙明可以抑制褪黑素的降解，升高内源性褪黑素的浓度，是唯一有镇静作用的五羟色胺再摄取抑制剂，能改善夜间睡眠质量的同时对白天行为影响小，可改善抑郁和焦虑患者的睡眠。氟伏沙明与多塞平合用可增加两者的血浆浓度，故两者联用宜减量。３、5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)包括文拉法辛和度洛西汀。因可治疗抑郁和焦虑状态而改善失眠。４、其他抗抑郁药物小剂量米氮平、曲唑酮能具有镇静效果，能缓解失眠症状，可以用于治疗失眠和催眠药物停药后的失眠反弹。米氮平：米氮平能缓解抑郁患者的睡眠障碍症状。曲唑酮：抗抑郁作用比较弱，但催眠作用比较强，可以治疗睡眠障碍或重度睡眠呼吸暂停综合征患者，也可以用于治疗催眠药物停药后的失眠反弹。失眠一、定义失眠症是以入睡和（或）睡眠维持困难所致的睡眠质量或数量达不到正常生理需求而影响白天社会功能的一种主观体验，是最常见的睡眠障碍性疾病。主要症状表现为：入睡困难（入睡潜伏期超过30min）、睡眠维持障碍（整夜觉醒次数大于等于2次）、早醒、睡眠质量下降和总睡眠时间减少（通常少于6.5h）同时伴有日间功能障碍。二、平衡人体内与睡眠和觉醒有关的物质：1.促睡眠物质有：γ-氨基丁酸、褪黑素等；2.促觉醒物质有：组胺、5-羟色胺、食欲素等。三、药物目前临床治疗失眠的常用药物有：1.γ-氨基丁酸受体激动剂：艾司咪唑（苯二氮?类），唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆（非苯二氮?类）；2.褪黑素受体激动剂：褪黑素缓释片、雷美替胺、阿戈美拉汀；3.组胺H1-受体拮抗剂：多塞平、曲唑酮、米氮平（具有催眠作用的抗抑郁药）；4.食欲素受体拮抗剂：苏沃雷生等。γ-氨基丁酸受体激动剂一、苯二氮卓类药物（BZDs）１、特点：非选择性激动γ氨基丁酸受体A(GABAA)上不同的α亚基，具有镇静、催眠、抗焦虑、肌松和抗惊厥作用，对焦虑性失眠患者的疗效较好。本类药物有依赖性，长期应用后，停药可能发生撤药症状。BZDs禁用于妊娠或泌乳期的妇女、肝肾功能损