非临床用微生物药物课件.pptx

非臨床用微生物藥物第一節聚醚類抗生素第二節非典型大環內酯類抗生素第三節其他類別的非臨床用微生物藥物

第一節聚醚類抗生素

所謂聚醚類抗生素，即是指分子中含有眾多環狀醚鍵的化合物。這類抗生素在結構上的共同特徵是:在分子的一端帶有一個游離的羧基、C-甲基、C-乙基一系列的含氧官能團(包括醚基、羧基、羥基和羰基),以及存在有半縮醛和螺縮酮。這類抗生素的最大特點是具有抑制球蟲的活性,它們對家禽的球蟲顯示選擇毒性,且很少為宿主的消化道所吸收。這類抗生素的作用是作為離子載體干涉細胞膜離子的轉運。

第一節聚醚類抗生素細胞為了正常的生長和繁殖,就必須通過細胞質膜將各種物質攝入胞內或將無用的物質排至胞外。對各種特異地透過細胞膜的物質,要以存在於膜上的載體作媒介進行轉運。已知其中包括Na+-K+-ATP酶、結合蛋白系統、磷酸轉移酶系統等。聚醚類抗生素如鹽黴素、莫能菌素以及具有酯肽結構的擷氨黴素等的作用機制為充當K+類離子的載體。如擷氨黴素和K+等一價陽離子生成脂溶性的複合物,它與K+形成的複合物的穩定性要比與Na+的複合物的大一萬倍。擷氨黴素如同膜上的載體,與K+離子形成的複合物透過細胞質膜後被解離。

鹽黴素莫能菌素馬杜拉黴素沙里拉黴素

飼料（碳水化合物）單糖

丙酮酸鹽ab丙酸乙酸丁酸瘤胃中碳水化合物的發酵降解途徑

聚醚抗生素對某些離子的選樣結合特性抗生素名稱離子選擇性對一價離子的選擇性對二價離子的選擇性鹽黴素K+Rb+Na+Ca+Li+莫能菌素Na+K+Rb+Li+Cs+尼日利亞黴素K+Rb+Na+Cs+Li+LasalocidACs+Rb+，K+Na+Li+Ba2+Ca2+Mg2+LysocellinRb+K+Na+NH4+Ba2+Mg2+Ca2+A-23817Li+Na+K+Ca2+Mg2+Ba2+抗生素6016NH4+，K+Rb+，Na+Li+Mg2+Ca2+Ba2+

南昌黴素A的化學結構

第二節

非典型大環內酯類抗生素非典型大環內酯類抗蟲抗生素是一族親水化合物，具有廣譜抗線蟲類及節肢動物活性。就結構而言，與傳統的大環內酯類抗生素相似，但由於沒有抗微生物的特性，因此將其稱之為非典型的大環內酯類（atypicalmacrocycliclactones，AMLs）抗蟲抗生素。

主要的殺蟲試劑的類別殺蟲剂分類示例抗生素類殺蟲劑大環內酯類殺蟲劑Avemectin類Milbemycin類Allosamidin；ThuringiensinSprinsadAbamectin；DoramectinMilbemectin；Moxidectin無機物類殺蟲劑含砷類殺蟲劑氨基甲酸鹽類殺蟲劑氟類殺蟲劑copperoleate等6種Calciumarsenale等5類苯並呋喃氨甲基甲酸鹽等4類氟化鈉等5種有機物類殺蟲試劑昆蟲生長抑制劑nicotinoid類殺蟲劑有機氯類殺蟲劑有機磷殺蟲劑二硝基酚類殺蟲劑甲脒類殺蟲劑幾丁質合成抑制劑等8大類nitroguanidineinsecticides等3類bomo-DDT等11種organophosphateinsecticides等7大類dinex等4種丙烯腈；二溴化物等12種

非典型大環內酯類抗生素目前，在美國有六種大環內酯類抗蟲生物藥物在市場上出售：Ivermectin、Eprinnomectin、Moxidectin、Selamectin、Doramectin和Milbemycin。這些藥物都是Avermectin家族成員，其或是直接來源於微生物代謝產物，或是經過化學修飾的結構類似物，市場前景被非常看好，以至有些生產商已經終止了部分化學合成驅蟲藥物的生產。

二、非典型大環內酯類抗蟲抗生素

的來源和結構特徵這類抗蟲抗生素較細一點來分可分成為阿維菌素類（avermectins）和milbemycins類抗蟲抗生素，就結構而言，milbemycins其實就是在C13處不存在糖結構，因此，也稱之為無糖型阿維菌素類。

名稱（商