镇痛药-2014 学习资料.ppt

阿片受体阿片受体分布广泛，且不均匀。①丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较高---这些结构与痛觉的感受和整合有关。②边缘系统及蓝斑核密度最高---与情绪、精神活动有关③中脑盖前核与缩瞳有关。④延脑的孤束核与咳嗽反射有关。⑤脑干极后区与恶心呕吐有关。⑥迷走神经背核、肠肌也有阿片受体存在。吗啡特异性与阿片受体结合，模拟内源性阿片样物质，激活体内的抗痛系统，阻断痛觉冲动的传导，发挥中枢性镇痛作用。含脑啡肽的神经元与疼痛疼痛刺激使感觉神经末梢兴奋并释放兴奋性递质（可能为P物质），该递质与接受神经元上的受体结合，含脑啡肽的神经元释放脑啡肽，后者与阿片受体结合，减少感觉神经末梢释放P物质，从而防止痛觉冲动传入脑内。E：脑啡肽；SP：P物质疼痛刺激SPSPSPCa2+疼痛K+超极化阿片类生物碱谷氨酸五、临床应用1.镇痛：对多种疼痛均有效严重创伤、烧伤、手术和晚期癌症疼痛；内脏平滑肌绞痛：加用解痉药心肌梗死引起的剧痛，除能缓解疼痛和减轻焦虑外，其扩血管作用可减轻患者心脏负担；久用易成瘾，除癌症剧痛外，一般仅用于其他镇痛药无效时的短期应用2.心源性哮喘：除使用强心苷、氨茶碱和吸氧外，静注吗啡效果良好。可迅速缓解病人气促和窒息感，促进肺水肿液的吸收急性左心衰竭心输出量减少心室腔内残余血量增多肺淤血、肺水肿换气障碍血中CO2分压升高呼吸中枢过度兴奋喘息状态心源性哮喘★机制：扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷；镇静作用可消除患者的紧张、恐惧情绪；降低呼吸中枢对CO2的敏感性，缓解短促的呼吸3.止泻用于急慢性消耗性腹泻，常选用阿片酊或复方樟脑酊。六、不良反应1.一般不良反应：恶心、呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛；直立性低血压、呼吸抑制；2.耐受性和成瘾性成瘾的治疗：停药；美沙酮长期使用易产生耐受性和依赖性耐受性表现为吗啡使用剂量逐渐增大和用药间隔时间缩短。依耐性表现为身体依赖性和精神依赖性身体依赖性表现为停药后出现戒断症状，表现为兴奋、失眠、流泪、流涕、腹泻，甚至虚脱、意识丧失等；精神依赖性是药物对中枢神经系统作用所产生的一种精神活动；为追求使用吗啡后的欣快感及避免戒断症状的痛苦，患者出现病态人格，常不择手段去获取药物（强迫性觅药行为），即出现成瘾性，对社会危害极大。耐受性和依赖性产生的机制可能和神经组织对吗啡产生的适应有关；细胞水平的发生机制可能与阿片受体去敏感、受体内陷、受体下调以及cAMP激活有关3.急性中毒用量过大，表现为昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔极度缩小、血压下降等，可因呼吸麻痹而死亡。救治：人工呼吸、吸氧、注射纳洛酮对抗，必要时给予呼吸兴奋药尼可刹米。禁忌症分娩及哺乳期妇女支气管哮喘肺心病颅内压升高肝功能严重减退及新生儿和婴儿可待因作用与吗啡相似但较弱；主要用于中等程度疼痛和剧烈干咳；哌替啶

pethidine药理作用1.镇痛作用：不及吗啡，持续时间较短，采用等效剂量产生相似效应，用于镇痛，取代吗啡；2.镇静、呼吸抑制、致欣快和扩血管作用与吗啡相当；3.对平滑肌的作用：增加胃肠平滑肌及括约肌张力，减慢肠蠕动，但作用时间短，不引起便秘，也无止泻作用；大剂量可引起支气管平滑肌收缩；对妊娠末期子宫收缩活动无影响，不延长产程第十九章镇痛药

analgesics第一节概述P155学习要点:

1.重点掌握吗啡和度冷丁的药理作用,作用机理,临床应用和应用时注意的问题.

2.熟悉可待因、美沙酮、芬太尼、二氢埃托啡、镇痛新、曲马多的作用特点.

3.了解纳洛酮的作用特点.一、疼痛的病理生理学意义疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉，常伴有不愉快的情绪或心血管和呼吸方面的变化。疼痛既是机体的一种保护性机制，提醒机体避开或处理伤害，也是临床许多疾病的常见症状，剧烈疼痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安等情绪反应，还可引起机体生理功能紊乱，甚至诱发休克。控制疼痛是临床药物治疗的主要目的之一二、疼痛的诊断学意义疼痛的部位和性质是许多疾病的重要表现和诊断依据，在诊断尚未明确之前，应慎用镇痛药，以免掩盖病情，贻误诊断和治疗。三、疼痛的分类急性痛（锐痛）躯体痛慢性痛（钝痛）内脏痛神经痛四、疼痛的产生五、缓解疼痛的药物分类阿片类镇痛药解热镇痛抗炎药局部麻醉药某