缓释制剂控释.ppt

2.制成微囊微囊膜为半透膜，在胃肠道中，水分可渗透进入囊内，溶解囊内药物，形成饱和溶液，然后扩散到囊外的消化液中而被机体吸收。囊膜的厚度、微孔的孔径、微孔的弯曲度等决定药物的释放速度。第30页，共53页，星期日，2025年，2月5日3.制成不溶性骨架片剂以不溶性塑料，如无毒聚氯乙烯、聚乙烯、聚乙烯乙酸酯、聚甲基丙烯酸酯、硅橡胶等为骨架。影响释药速度的主要因素药物的溶解度、骨架的孔率、孔径和孔的弯曲程度。水溶性药物较适于制备这类片剂，因为难溶性药物释放太慢。药物释放完后，骨架随粪便排出体外。第31页，共53页，星期日，2025年，2月5日3.制成不溶性骨架片剂不溶性骨架片剂的制备方法大致有三种①药物与塑料混合；②将药物粉末与塑料混匀，加入塑料的有机溶剂润湿、拌匀，制成软材，制粒；③将药物溶于含塑料的有机溶剂溶液中，溶剂蒸发后成为药物在塑料的固体溶液或药物颗粒外层留一层塑料层，再制粒，压片。第32页，共53页，星期日，2025年，2月5日三种不同骨架片的释药示意图第33页，共53页，星期日，2025年，2月5日4.增加粘度以减少扩散速度增加溶液粘度以延长药物作用的方法主要用于注射液或其他液体制剂。如明胶用于肝素和维生素B12，PVP用于胰岛素、肾上腺素、皮质激素、垂体后叶激素、青霉素、局部麻醉剂、安眠药、水杨酸钠和抗组胺类药物。CMC（1%）用于盐酸普鲁卡因注射液（3%）可使作用延长至约24小时。第34页，共53页，星期日，2025年，2月5日5.制成植入剂植入剂为固体灭菌制剂。系将不溶性药物熔融后倒入模型中形成，一般不加赋形剂，用外科手术埋藏于皮下，药效可长达数月甚至数年。例如孕激素的植入剂。第35页，共53页，星期日，2025年，2月5日6.制成药树脂阳离子交换树脂与有机胺类药物的盐交换，或阴离子交换树脂与有机羧酸盐或磺酸盐交换，即成药树脂。干燥的药树脂制成胶囊剂或片剂供口服用，在胃肠液中，药物再被交换而释放于消化液中。维生素B1、B2、B6、B12、C、烟酸、泛酸、叶酸和麻黄碱、阿托品、苯丙胺、异丙嗪等。只有解离型的药物才适用于制药树脂。离子交换树脂的交换容量甚少，故剂量大的药物不适于制药树脂。药树脂外面，还可包衣，最后可制成混悬型缓释制剂。第36页，共53页，星期日，2025年，2月5日7.制成乳剂对于水溶性的药物，可将其溶液制成水/油型乳剂。以精制羊毛醇和植物油为油相。临用时加入注射液，猛力振摇，即成水/油乳剂型注射剂。在体内（肌内），水相中的药物向油相扩散，再由油相分配到体液，因此有长效作用。第37页，共53页，星期日，2025年，2月5日三、溶蚀与扩散、溶出结合生物溶蚀型给药系统的释药特性则很复杂。某些骨架系统，不仅药物可从骨架中扩散出来，而且骨架本身也处于溶解的过程。当聚合物溶解时，药物扩散的路径长度改变，这一复杂性则形成移动界面扩散系统。第38页，共53页，星期日，2025年，2月5日第1页，共53页，星期日，2025年，2月5日第一节概述常规制剂，不论口服或注射，常常一日给药几次，不仅使用不便，而且血药浓度起伏很大，有“峰谷”现象。第2页，共53页，星期日，2025年，2月5日每4小时服药的血药浓度示意图A.最适宜治疗浓度B.可能发生中毒的区域血药浓度高时（峰），可能产生副作用，甚至中毒；低时（谷）在治疗浓度下，不能显现疗效。缓释、控释制剂可持久地释放药物，减少用药频率，降低血浓峰谷现象，提高药效和安全度。第3页，共53页，星期日，2025年，2月5日1.缓释制剂(sustained-releasepreparations)用药后能在较长时间内持续释放药物，以达到长效作用的制剂。药物释放主要是一级速度过程。注射型缓释制剂，药物释放可持续数天至数月；口服剂型缓释制剂的持续时间根据其在消化道的滞留时间，一般以小时计。第4页，共53页，星期日，2025年，2月5日2.控释制剂(controlled-releasepreparations)药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。广义的控释制剂包括控制释药的速度、方向和时间。如靶向制剂、透皮吸收制剂等。狭义的控释制剂指在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂。第5页，共53页，星期日，2025年，2月5日缓释、控释制剂与常规制剂比较第6页，共53页，星期日，2025年，2月5日3.《中国药典》中控释、缓释制剂的定义缓释制剂口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地非恒速释放，且每日用药次数与相应普通制剂比较至少减少一次或用药间隔有所延长