(高职)药理学：抗恶性肿瘤药PPT教学课件.pptx

单元三十四抗恶性肿瘤药

知识目标能力目标素质目标学习目标1.熟悉常用抗恶性肿瘤药的常见不良反应及注意事项。2.了解抗恶性肿瘤药的分类及代表药的用途。初步具有抗恶性肿瘤药的用药护理及对患者、家属进行宣教的能力。关爱肿瘤患者，帮助患者树立战胜疾病的信心。

知识导图

任务一概述

一、抗恶性肿瘤药的分类（一）根据抗恶性肿瘤药的化学结构和来源分类1.烷化剂如氮芥类、乙烯亚胺类、亚硝脲类、甲烷磺酸酯类等。2.抗代谢药如叶酸、嘧啶、嘌呤类似物甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、巯嘌呤等。3.抗癌抗生素如多柔比星、柔红霉素、丝裂霉素、博来霉素、放线菌素D等。4.植物成分药如长春碱类（长春新碱）、喜树碱类（羟喜树碱）、紫杉醇类（紫杉醇）、三尖杉生物碱类（高三尖杉酯碱）、鬼臼毒素衍生物类。5.激素类如肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素等激素及其拮抗药他莫昔芬等。6.其他类如铂类配合物（顺铂、卡铂）和酶（门冬酰胺酶）等。

一、抗恶性肿瘤药的分类（二）根据抗恶性肿瘤药的作用周期分类1.细胞周期非特异性药物（CCNSA）是指对细胞增殖周期中各阶段均有抑制作用的化疗药物，包括烷化剂、抗肿瘤抗生素等。2.细胞周期特异性药物（CCSA）是指对细胞增殖周期中某一阶段有抑制作用的化疗药物。抗代谢药甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、羟基脲等主要作用于S期细胞；长春碱、长春新碱、秋水仙碱等主要作用于M期细胞；左旋门冬酰胺酶主要作用于G1期细胞。

一、抗恶性肿瘤药的分类（三）根据抗恶性肿瘤药的作用机制分类1.干扰核酸合成的药物如甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、巯嘌呤、羟基脲、阿糖胞苷等。2.直接破坏DNA结构与功能的药物如环磷酰胺、白消安、塞替派、顺铂、丝裂霉素、博来霉素、喜树碱、鬼臼素类衍生物等。3.干扰转录过程和阻止RNA合成的药物如放线菌素D、多柔比星、柔红霉素。4.干扰蛋白质合成的药物如长春碱类、紫杉醇类、三尖杉生物碱类、L-门冬酰胺酶。5.调节体内激素平衡的药物如糖皮质激素、雌激素类、雄激素类、他莫昔芬。

二、抗恶性肿瘤药的不良反应（一）近期毒性1.共有的毒性反应（1）骨髓抑制：大多数抗肿瘤药都会引起全血细胞减少，最早出现的是白细胞、血小板减少。长春新碱骨髓毒性小，博来霉素、门冬酰胺酶、甾体激素类无骨髓毒性。（2）消化道反应：是抗恶性肿瘤药最常见的不良反应，表现为恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲缺乏、便血等。（3）毛囊损伤：以烷化剂最多见，脱发常出现于给药1～2周，停药后毛发可再生。（4）免疫功能低下：抗恶性肿瘤药对机体的免疫功能都有不同程度的抑制，化疗患者易受病原微生物感染，出现发热、咽痛等症状。

二、抗恶性肿瘤药的不良反应2.特有的毒性反应（1）心脏毒性：多柔比星等有此反应，表现为心肌损伤、心律失常等。（2）呼吸系统毒性：博来霉素和白消安等可引起肺纤维化，表现为干咳、呼吸困难。（3）肝毒性：甲氨蝶呤、羟基脲、环磷酰胺、长春新碱、鬼臼毒素类等有肝毒性，表现为氨基转移酶升高、脂肪变性及肝炎等。（4）肾和膀胱毒性：顺铂及大剂量甲氨蝶呤可直接损伤肾小管上皮细胞，表现为急性或慢性血尿素氮、肌酐升高；环磷酰胺可引起急性出血性膀胱炎，尤其在大剂量静脉注射时易出现，给予美司钠可缓解症状或起到预防作用。（5）过敏反应：L-门冬酰胺酶、博来霉素、紫杉醇等可引起发热、皮疹、血管神经性水肿等反应。（6）神经毒性：长春新碱、紫杉醇和顺铂有周围神经毒性，可引起手足麻木、腱反射消失及末梢神经感觉障碍等。（7）耳毒性：顺铂有此毒性，可致耳聋。

二、抗恶性肿瘤药的不良反应（二）远期毒性1.致突变、致癌多数抗恶性肿瘤药可导致基因突变，诱发新的肿瘤，以烷化剂最明显。2.不育和致畸抗恶性肿瘤药可损伤生殖细胞和胚胎，以抗代谢药作用最强。

任务二常用抗恶性肿瘤药

一、烷化剂司莫司汀（semustine）口服吸收迅速，脂溶性大，易透过血脑屏障；体内分布以肝、胃、肠、肺、肾中浓度最大，60%的药物在48h后以代谢产物的形式从尿中排出，此外亦经胆汁粪便及呼气时随CO2排出。司莫司汀为细胞周期非特导性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。用于治疔恶性淋巴瘤、脑瘤、黑色素瘤、肺癌等。不良反应主要有胃肠道反应、骨髓抑制，还有肾毒性、口腔炎、脱发、轻度贫血及肝功能指标升高；可能出现肺纤维化，但较轻。

二、抗代谢药本类药物的化学结构与核酸代谢所必需的物质如叶酸、嘌呤、嘧啶等相似，通过干扰正常核酸代谢而阻止肿瘤细胞分裂的作用，故又称为抗代谢药。甲氨蝶呤（methotrexate，MTX）属于二氢叶酸还原酶抑制药，对二氢叶酸还原酶具有强大而持久的竞争性抑制作用，通过干扰叶酸的代谢，主要抑制脱氧胸