第三章外周神经系统药物实用药物学基础93课件.pptVIP

第三章外周神经系统药物实用药物学基础第一节传出神经系统药理概论第二节拟胆碱药目录第三章外周神经系统药物第三节抗胆碱药第四节拟肾上腺素药第五节抗肾上腺素药第六节组胺H1受体拮抗药第七节局部麻醉药重点难点重点：抗肾上腺素药的分类及代表药物。典型药物哌唑嗪、盐酸普萘洛尔、美托洛尔酒石酸盐的药理作用、不良反应以及适应证难点：典型药物哌唑嗪、盐酸普萘洛尔、美托洛尔酒石酸盐的药理作用、不良反应以及适应证第五节抗肾上腺素药抗肾上腺素药第五节第三章外周神经系统药物定义与分类第五节抗肾上腺素药1、定义：抗肾上腺素药是指能阻断肾上腺素受体，拮抗NA能递质或肾上腺素受体激动作用的药物。α受体阻断药：酚妥拉明、妥拉唑林αβ受体阻断药：拉贝洛尔β受体阻断药：普萘洛尔2、分类α受体包括突触前α2受体和突触后α1受体。α2受体兴奋可产生负反馈效应使去甲肾上腺素的释放减少，从而使心率减慢，血管平滑肌松弛，血压下降，对高血压患者有利。而阻断α1受体，可使小动脉和小静脉血管平滑肌舒张，外周阻力降低，血压下降，可以降低心脏前后负荷。根据其作用，α受体拮抗药有非选择性α受体拮抗药（α1、α2受体拮抗药）和选择性α1受体拮抗药。第五节抗肾上腺素药一、α受体拮抗药妥拉唑啉（tolazoline）和酚妥拉明(phentolamine)都是非选择性α受体拮抗药，属于咪唑类化合物，为短效α受体拮抗药，具有抗高血压活性，还有刺激胃肠道平滑肌，释放组胺刺激胃酸分泌的不良反应。临床上可用于治疗和诊断嗜铬细胞瘤。一、α受体拮抗药第五节抗肾上腺素药酚苄明（phenoxybenzamine）也是非选择性α受体拮抗药，为长效α受体拮抗药，因其选择性低，毒性很大，使用受到限制，仅用于缓解嗜铬细胞瘤症状。一、α受体拮抗药第五节抗肾上腺素药哌唑嗪（prazosin）是第1个已知的选择性α1受体拮抗剂，具有选择性阻断α1受体的作用，而使血管扩张，小动脉和小静脉张力降低，血压下降。临床上主要用于高血压的治疗，也可用于充血性心力衰竭。一、α受体拮抗药第五节抗肾上腺素药哌唑嗪Prazosin化学名1-（4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（2-呋喃甲酰）哌嗪。本药盐酸盐为白色或类白色结晶性粉末；无臭，无味，在乙醇中微溶，在水中几乎不溶。哌唑嗪Prazosin第五节抗肾上腺素药哌唑嗪Prazosin【药理作用】选择性阻断血管平滑肌α1受体，扩张小动脉和小静脉，发挥中等偏强的降压作用。因不阻断α2受体，不易引起反射性心率增快。【适应症】适用于轻、中度高血压，对重度高血压合用β受体拮抗药及利尿药可增强降压效果。【不良反应】主要是首次给药可致直立性低血压。将首次剂量减为0.5mg，并在临睡前服用，可避免发生。【剂型及规格】片剂：每片1mg；2mg。第五节抗肾上腺素药选择性α1受体拮抗药还有吲哚拉明（indoramin），是一种吲哚衍生物，除了对α1受体具有选择性作用之外，还能阻断组胺H1受体和5-羟色胺受体，所以，临床上用于治疗高血压时，常引起嗜睡、口干、头昏等不良反应。其他α受体拮抗药第五节抗肾上腺素药二、β受体拮抗药第五节抗肾上腺素药定义：β受体拮抗药能选择性地与β受体结合，竞争性阻断神经递质或β受体激动药与β受体的结合，从而拮抗β受体激动所产生的一系列效应。临床上广泛用于心绞痛、心肌梗死、高血压、心律失常等的治疗。根据药物对β1和β2受体选择性的不同，可分为三类：（1）非选择性β受体拮抗药：对β1和β2受体都有阻断作用，如普萘洛尔（propranolol）、吲哚洛尔（prindolol）等。（2）选择性β1受体拮抗药：特异性拮抗心脏β1受体，对外周β2受体作用较弱，如普拉洛尔（practolol）、美托洛尔（metoprolol）等。（3）非典型的β受体拮抗药：对α和β受体都有阻断作用，如拉贝洛尔(labetalol)，塞利洛尔（celiprolol）等。这一类药物主要用于重症高血压、伴有高血压的心绞痛患者和充血性心力衰竭。二、β受体拮抗药第五节抗肾上腺素药盐酸普萘洛尔PropranololHydrochloride（一）非选择性β受体拮抗药化学名1-异丙氨基-3-(1