第三章外周神经系统用药.pptVIP

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第四节组胺H1受体拮抗剂HistamineH1ReceptorAntagonists第95页,共167页,星期日,2025年,2月5日组胺的结构N1=Nτ,N3=Nπ,侧链N=Nα第96页,共167页,星期日,2025年,2月5日Histamine的生理作用重要的化学递质在细胞之间传递信息参与一系列复杂的生理过程组胺的存在和释放存在于肥大细胞中组胺与肝素-蛋白质形成粒状复合物组胺释放进入细胞间液当机体受到如毒素、水解酶、食物及化学物品的刺激引发抗原-抗体反应时肥大细胞的细胞膜改变释放依赖于Ca2+和GTP的存在第97页,共167页,星期日,2025年,2月5日Histamine的生理作用重要的化学递质在细胞之间传递信息参与一系列复杂的生理过程组胺的存在和释放存在于肥大细胞中组胺与肝素-蛋白质形成粒状复合物组胺释放进入细胞间液当机体受到如毒素、水解酶、食物及化学物品的刺激引发抗原-抗体反应时肥大细胞的细胞膜改变释放依赖于Ca2+和GTP的存在第98页,共167页,星期日,2025年,2月5日组胺H1受体作用的效应引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难引起毛细血管舒张导致血管壁渗透性增加,产生水肿和痒感参与变态反应第99页,共167页,星期日,2025年,2月5日组胺H2和H3受体作用的效应H2受体引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加与消化性溃疡的形成密切相关H3受体已在中枢神经和一些外周组织中发现作用尚不明确第100页,共167页,星期日,2025年,2月5日抗组胺药物分类组胺酸脱羧酶抑制剂--阻断组胺酸脱羧形成组织胺阻断组胺释放的抗组胺药--阻断组胺释放,如:色甘酸钠受体拮抗剂组胺H1受体拮抗剂---抗过敏药组胺H2受体拮抗剂---消化道药物间接作用第101页,共167页,星期日,2025年,2月5日抗组胺药的历史1933年在研究抗疟作用时,发现哌罗克生对支气管痉挛有保护作用开始了H1受体拮抗剂的研究至今,未间断第102页,共167页,星期日,2025年,2月5日H1受体拮抗剂的分类第103页,共167页,星期日,2025年,2月5日马来酸氯苯那敏ChlorphenamineChlorphenamineMaleate扑尔敏N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐γ-(4-Chlorophenyl)-(N,N-dimethyl-2-pyridinepropanamine)(Z)-2-batenedioate(1:1))第104页,共167页,星期日,2025年,2月5日结构特点丙胺类抗组胺药第105页,共167页,星期日,2025年,2月5日光学活性S-构型(右旋)的活性比消旋体约强二倍急性毒性也较小R-构型(左旋)为消旋体的1/90扑尔敏为消旋的ChlorphenamineMaleate第106页,共167页,星期日,2025年,2月5日合成第107页,共167页,星期日,2025年,2月5日代谢吸收迅速而完全排泄缓慢作用持久极性代谢物N-去一甲基N-去二甲基N-氧化物及未知的第108页,共167页,星期日,2025年,2月5日作用作用较强,用量少,副作用小适用于小儿用于过敏性疾病鼻炎,皮肤粘膜的过敏,荨麻疹,血管舒张性鼻炎,枯草热接触性皮炎药物和食物引起的过敏性疾病副作用嗜睡口渴多尿等第109页,共167页,星期日,2025年,2月5日丙烯类似药物第110页,共167页,星期日,2025年,2月5日盐酸赛庚啶CyproheptadineHydrochloride4-(5H-Dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-1-methyl-piperidinehydrochloridesesquihydrate1-甲基-4-(5H-二苯并[a,d]环庚三烯-5-亚基)哌啶盐酸盐倍半水合物结构特点三环类抗组胺药将两个芳环的邻位相互连结成三环类H1受体拮抗剂第111页,共167页,星期日,2025年,2月5日作用具较强的H1受体拮抗作用并具有轻、中度的抗5-羟色胺及抗胆碱作用用途适用于过敏性疾病荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症及其它可抑制下丘脑饱觉中枢有刺激食欲的作用

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