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2025年药物化学试题和答案

一、单项选择题（每题2分，共40分）

1.以下哪种药物的作用机制是通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用？

A.磺胺嘧啶

B.甲氧苄啶

C.阿莫西林

D.诺氟沙星

答案：B

解析：甲氧苄啶（TMP）是二氢叶酸还原酶抑制剂，通过抑制该酶阻断细菌叶酸合成；磺胺嘧啶是二氢叶酸合成酶抑制剂；阿莫西林为β-内酰胺类抗生素；诺氟沙星为喹诺酮类，抑制DNA拓扑异构酶。

2.对乙酰氨基酚（扑热息痛）的主要毒性代谢产物是？

A.对氨基酚

B.N-乙酰亚胺醌（N-acetyl-p-benzoquinoneimine，NAPQI）

C.对羟基苯乙酸

D.硫酸结合物

答案：B

解析：对乙酰氨基酚在肝内代谢时，大部分经葡萄糖醛酸或硫酸结合失活，小部分经CYP450氧化生成毒性代谢物NAPQI，正常情况下可被谷胱甘肽（GSH）解毒；过量时GSH耗竭，NAPQI与肝细胞蛋白结合导致肝坏死。

3.吩噻嗪类抗精神病药的基本母核结构是？

A.二苯并氮?

B.吩噻嗪（硫氮杂蒽）

C.苯并二氮?

D.吲哚

答案：B

解析：吩噻嗪类药物如氯丙嗪、奋乃静的母核为吩噻嗪（由苯环与噻嗪环骈合而成）；二苯并氮?是卡马西平的母核；苯并二氮?是地西泮的母核。

4.他汀类药物（如洛伐他汀）的作用靶点是？

A.血管紧张素转化酶（ACE）

B.3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶）

C.二氢叶酸合成酶

D.环氧酶（COX）

答案：B

解析：他汀类药物通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶，阻断胆固醇生物合成的关键步骤，降低血浆胆固醇水平；ACE抑制剂用于抗高血压；COX抑制剂为非甾体抗炎药。

5.以下哪种药物是前药（prodrug）？

A.奥美拉唑

B.阿司匹林

C.吗啡

D.环磷酰胺

答案：D

解析：环磷酰胺在体内经肝药酶（CYP450）氧化生成4-羟基环磷酰胺，进一步代谢为醛磷酰胺，再分解为磷酰氮芥、丙烯醛和去甲氮芥，三者为活性抗肿瘤成分；奥美拉唑为前药，在酸性环境下转化为次磺酰胺发挥抑酸作用（但严格来说其活化需酸性条件，属于酸激活前药）；阿司匹林为水杨酸前药，但通常不视为典型前药设计；吗啡为活性药物。

6.β-内酰胺类抗生素的抗菌作用机制是？

A.抑制细菌细胞壁合成

B.抑制细菌蛋白质合成

C.抑制细菌DNA复制

D.干扰细菌叶酸代谢

答案：A

解析：β-内酰胺类药物（如青霉素、头孢菌素）通过与细菌细胞壁合成关键酶——青霉素结合蛋白（PBPs）共价结合，抑制转肽酶活性，阻碍细胞壁黏肽合成，导致细菌膨胀破裂。

7.抗疟药氯喹的结构中含有哪种特征基团？

A.4-氨基喹啉

B.8-氨基喹啉

C.喹诺酮

D.嘧啶

答案：A

解析：氯喹的化学结构为N,N-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基)-1,4-戊二胺，核心为4-氨基喹啉环；8-氨基喹啉是伯氨喹的母核。

8.下列哪类药物的结构中含有二硫键？

A.胰岛素

B.青霉素

C.奥美拉唑

D.西咪替丁

答案：A

解析：胰岛素是由A链（21个氨基酸）和B链（30个氨基酸）通过两对二硫键连接的多肽；青霉素含β-内酰胺环和四氢噻唑环；奥美拉唑含苯并咪唑环；西咪替丁含咪唑环。

9.抗抑郁药氟西汀的作用机制是？

A.单胺氧化酶抑制剂（MAOI）

B.5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）

C.去甲肾上腺素再摄取抑制剂（NRI）

D.多巴胺受体激动剂

答案：B

解析：氟西汀为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），通过抑制突触前膜对5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，发挥抗抑郁作用。

10.下列药物中，手性中心的构型对活性影响最大的是？

A.布洛芬

B.左氧氟沙星

C.氯苯那敏

D.阿司匹林

答案：B

解析：左氧氟沙星是氧氟沙星的S-构型对映体，其抗菌活性是R-构型的8-128倍；布洛芬的S-构型为活性形式，但可通过体内消旋化转化（故临床用消旋体）；氯苯那敏的S-构型活性更高，但差异小于左氧氟沙星；阿司匹林无手性中心。

11.下列哪项不是药物代谢的主要器官？

A.肝脏

B.肾脏

C.肠道

D.心脏

答案：D

解析：药物代谢主要发生在肝脏（含丰富CYP450酶），其次是肠道（肠壁酶、菌群代谢）、肾脏（部分药物如吗啡的葡萄糖醛酸化）；心脏无显著代谢酶系。

12.组胺H2受体拮抗剂的典型结构不包