第四十章 大环内酯与林可霉素类.pptVIP

第1页，共14页，星期日，2025年，2月5日一、大环内酯类抗生素具有14-16碳大环内酯环化学结构的抗菌药。第一代：红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素。第二代：罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等。第三代：药物泰利、喹红等。第2页，共14页，星期日，2025年，2月5日红霉素（erythromycin）【体内过程】红霉素不耐酸，口服吸收少，故现用制剂为肠溶片或酯化物，可抗酸，口服吸收好。乳糖酸红霉素供i.v。食物影响其吸收（？）。分布广泛，除脑脊液都有分布，在肝脏代谢，经胆汁排泄。第3页，共14页，星期日，2025年，2月5日红霉素（erythromycin）【抗菌谱】1.对G+菌、部分G-菌和某些螺旋体敏感,对青霉素耐药细菌也有效。2.对支原体、立克次体、衣原体、军团菌及螺杆菌敏感。【抗菌机制】作用于细菌核糖体50S亚基，抑制细菌蛋白质合成。第4页，共14页，星期日，2025年，2月5日红霉素（erythromycin）【临床应用】耐药金葡菌和链球菌感染及对青霉素过敏者（疗效不及P-G）。军团菌病、支原体肺炎、衣原体肺炎等感染的治疗。另外对部分G-菌高敏。白喉带菌者第5页，共14页，星期日，2025年，2月5日红霉素（erythromycin）【不良反应】1.不良反应轻微，常见消化道反应。2.血栓性静脉炎：i.v其乳糖酸盐常见。3.肝脏损害：依托红霉素或乙琥红霉素易引起（转氨酶升高、肝肿大、胆汁郁积型黄疸），停药可恢复，肝功能不良者禁用。第6页，共14页，星期日，2025年，2月5日阿奇霉素与红霉素比较具有以下特点：①酸稳定，食物影响其吸收，半衰期长达35小时以上，不经肝脏代谢，主要经胆汁排泄。②对G-、军团菌、淋病奈瑟菌，支、衣原体的作用增强。③不良反应发生率较低，有胃肠道反应，轻中度肝、肾功能不良者可以应用。第7页，共14页，星期日，2025年，2月5日克拉霉素与红霉素比较具有以下特点：①对酸稳定，口服吸收好，不受食物影响，首关消除明显，生物利用度仅有55%。半衰期是其3倍，代谢产物有活性，经肾脏排泄。②抗菌活性强，可用与麻风病和幽门螺旋杆菌的感染。③适应症同红霉素。第8页，共14页，星期日，2025年，2月5日代表药物林可霉素、克林霉素体内过程分布广、渗透性强，骨组织中浓度高，但不渗入脑脊液，炎症时可达有效浓度。抗菌机制作用部位同红霉素（50S亚基），两者互相竞争结合部位，而呈拮抗作用，故不宜合用。二、林可霉素类第9页，共14页，星期日，2025年，2月5日林可霉素类抗菌谱对各类厌氧菌有强大的抗菌活性。对需氧G+菌有显效。对部分需氧G-球菌、人型支原体、沙眼衣原体有效。对肠球菌、G-杆菌、MRSA、肺炎支原体无效。第10页，共14页，星期日，2025年，2月5日临床应用金葡菌引起的急、慢性骨髓炎的首选药治疗厌氧菌感染（脆弱类杆菌、产气荚膜梭菌等）疗效好。不良反应胃肠道反应二重感染过敏反应肝毒性林可霉素类第11页，共14页，星期日，2025年，2月5日*红热(ScarletFever)为A群溶血性链球菌感染引起的急性呼吸道传染病。其临床特征为发热、咽峡炎、全身弥漫性鲜红色皮疹和疹退后明显的脱屑。少数患者患病后由于变态反应而出现心、肾、关节的损害。本病一年四季都有发生，尤以冬春之季发病为多。多见于小儿，尤以5—15岁居多军团病已知的首次爆发是在发是1976年美国费城，221人感染疾病，其中死亡34人。由于大多的死者都是军团成员，因此称为军团病或退伍军人症。该病的第二次大爆发是1985年在英国的斯塔福德医院。这次101个被感染者中有28人死亡。支原体、衣原体感染人体后，首先侵入柱状上皮细胞并在细胞内生长繁殖，然后进入单核巨噬细胞系统的细胞内增殖。由于支原体、衣原体在细胞内繁殖，导致感染细胞死亡，同时尚能逃避宿主免疫防御功能，得到间歇性保护。支原体、衣原体的致病机理是抑制被感染细胞代谢，溶解破坏细胞并导致溶解酶释放，代谢产物的细胞毒作用，引起变态反应和自身免疫。*