中国计量大学《药剂学》课件-第五章 固体制剂-2-1.pptVIP

缺点：易溶性药物如溴化物，碘化物，水合氯醛以及小剂量刺激性剧药亦不能填装作胶囊剂;胶囊剂一般不适用于儿童及消化道有溃疡的患者。钢板模压时，药物压入胶片的过程压丸模(三)肠胶囊剂的制备肠溶胶囊制备有两种方法：一种方法是明胶与甲醛作用生成甲醛明胶，但此种处理法受甲醛浓度、处理时间、成品贮存时间等因素的影响较大，使其肠溶性极不稳定。另一种方法是在明胶壳表面包被肠溶衣料，其肠溶性较稳定。1．速效胶囊：如挥发油类感冒药2．骨架胶囊3．缓释胶囊4．包衣胶囊二．处方组成：⑴效力高、剂量小的液体或固体药物，可加惰性油类；⑵剂量大的液体药物可加增厚剂：二氧化硅⑶粉状药物可加惰性油类⑷固体颗粒辅料的选择三、胶囊剂的质量检查与包装贮存(一)质量检查胶囊剂的质量应符合药典“制剂通则”项下对胶囊剂的要求：1.外观：胶囊外观应整洁，不得有粘结、变形或破裂现象，并应无异臭。硬胶囊剂的内容物应干燥、松紧适度、混合均匀。2.水分：硬胶囊剂内容物的水分，除另有规定外，不得超出9.0%。3.装量差异：每粒装量与平均装量相比较，超出装量差异限度的不得多于2粒，并不得有一粒超出限度一倍(平均装量为0.3g以下，装量差异限度为±10.0%；0.3g或0.3g以上，装量差异限度为±7.5%)。4.崩解度与溶出度：胶囊剂作为一种固体制剂，通常应作崩解度、溶出度或释放度检查，除另有规定外，应符合规定。凡规定检查溶出度或释放度的胶囊不再检查崩解度。（二）包装与储存由胶囊剂的囊材性质所决定，包装材料与储存环境如湿度、温度和贮藏时间对胶囊剂的质量都有明显的影响。一般应选用密闭性能良好的玻璃容器、透湿系数小的塑料容器和泡罩式包装，在小于25℃、相对湿度不超过45%的干燥阴凉处，密闭贮藏。第二节滴丸剂和膜剂一、滴丸剂滴丸剂系指固体或液体药物与适当物质（一般称为基质)加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂，主要供口服使用。特点：①设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高；②工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性的药物溶于基质后，可增加其稳定性；③基质容纳液态药物的量大，故可使液态药物固形化；④用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点；⑤发展了耳、眼科用药的新剂型。（二）常用基质滴丸剂所用的基质一般具备类似凝胶的不等温溶胶与凝胶的互变性，分为两大类：1.水溶性基质常用的有PEG类，如PEG6000、PEG4000，肥皂类，硬脂酸钠及甘油明胶等。2.脂溶性基质常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡等。药物混悬或熔融滴制冷却+基质洗丸干燥选丸质检分装（三）制备方法1.工艺流程与设备滴制法是将药物均匀分散在熔融的基质中，再滴入不相混溶的冷却液里，冷凝收缩成丸的方法。一般工艺流程：（三）制备方法2.制备要点在制备过程中保证滴丸圆整成形、丸重差异合格的关键是：选择适宜基质，确定合格的滴管内外口径，滴制过程中保持恒温，滴制液液压恒定，及时冷却等。二、膜剂膜剂（films)系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。膜剂可供口服、口含、舌下给药，也可用于眼结膜囊内或阴道内；外用可作皮肤或粘膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。膜剂分为单层膜、多层膜（复合）与夹心膜等。厚度一般为0.1~0.2μm，面积为1cm2的可供口服，0.5cm2的供眼用。膜剂的特点优点：（1）工艺简单，生产中没有粉末飞扬；（2）成膜材料较其他剂型用量小；（3）含量准确；（4）稳定性好；（5）吸收快；（6）体积小、质量轻，应用、携带及运输方便。缺点:载药量小，只适合于小剂量的药物，而且其重量差异不易控制，收率不高。成膜材料成膜材料应具备的条件：(1)生理惰性，无毒，无刺激；(2)性能稳定，不降低主药药效，不干扰含量测定，无不适嗅味；(3)成膜、脱膜性能好，成膜后有足够的强度和柔韧性；(4)用于口服、腔道、眼用膜剂的成膜材料应具有良好的水溶性，能逐渐降解、吸收或排泄；外用膜剂应能迅速完全释放药物；(5)来源丰富，价格便宜。成膜材料的种类(1)天然高分子化合物：明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精特点：可降解或溶解，但成膜、脱模性能较差，常与其他材料合用。(2)合成高分子材料：聚乙烯醇类化合物；屏息酸类共聚物；纤维素衍生物类特点：成膜性能优良，成膜后的强度与柔韧性均较好。常用品种(1)聚乙烯醇（PVA）来源：醋酸乙烯→聚醋酸乙烯+甲醇→PVA规格：P