广州医科大学《药理学》考前复习.pptxVIP

药理学

PharmacologyDepartmentofPharmacology,GuangzhouMedicalUniversityGen-ShuiZhang,Ph.D.博士教授

药效学与药动学药物效应动力学（Pharmacodynamics）药物代谢动力学（Pharmacokinetics）作用、作用机制吸收、分布、代谢、排泄

药物代谢动力学代谢物游离型药物结合型血液生物转化吸收分布排泄效应器官组织贮存游离结合

药物跨膜转运离子障（iontrapping）：分子：极性低，疏水，溶于脂，可通过膜离子：极性高，亲水，不溶于脂，不通过分子越多，通过膜的药物越多分子越少，通过膜的药物越少酸性药(Acidicdrug): HA?H++A?碱性药(Alkalinedrug): BH+?H++B(分子型)

药物消除动力学药物消除方式：一级速率、零级速率一级动力学first-orderkinetics（恒比消除）：指血浆药物消除速度与血药浓度成正比。零级动力学zero-orderkinetics（恒量消除）：指当体内药物过多时，机体以最大能力消除药物，血中药物消除速度与血药浓度无关。其特点是①恒量消除②t1/2不恒定③易蓄积中毒。

药效学—不良反应(1)副作用：指在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用。(2)毒性作用：指药物引起机体生理生化机能和结构的病理性改变。往往由于剂量过大所致。包括急性毒性（立即发生）和长期毒性（蓄积作用，也包括致癌、致畸和致突变）。ThedosemakesthepoisonIfsomethingisnotapoison,itisnotadrug.

药效学—不良反应(3)后遗效应：指停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的生物效应。(4)停药反应：突然停药原有疾病加剧。(5)变态反应：一类免疫反应；与药理作用无关，难于预料的不良反应。(6)特异质反应：指由于遗传缺陷导致对某些药物反应特别敏感，反应严重度与剂量成正比。

药效学—不良反应(7)首剂现象：药物首次参与体内处置，机体对药物的不耐受性。这种不耐受性可能表现为药物的过度作用，也可能与药理作用无关。(8)药物依赖性（drugdependence）：药物依赖可分为精神依赖(心理依赖性)和身体依赖。药物与机体相互作用造成的一种精神状态和躯体状态。

药效学—量效关系剂量—效应关系：药理效应与剂量在一定范围成比例。常用“浓度—效应关系”量反应：药理效应强弱是连续增减的量变。最小有效浓度MEC：刚能起效的阈浓度。最大效应（效能）：药物所能产生的最大效应。反应内在活性。半最大效应浓度EC50；效价强度：药物达到一定效应时所需的剂量。反应亲和力；

药效学—量效关系质反应：只能以阳性和阴性来表示的效应。从量效曲线可看出：半数有效量ED50、半数致死量LD50。反映药物安全性参数：治疗指数：TI=LD50/ED50安全范围：ED95~LD5之间的距离

药效学—受体与药物相互作用占领学说（1937）：药理效应与药物占领受体数量成正比。亲和力：药物与受体结合的能力。内在活性：药物与受体结合后产生效应的能力。受体储备：药物产生最大效应时仍未被结合的受体。

药效学—作用于受体的药物部分激动药与完全激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。少数拮抗药以拮抗作用为主，同时尚有较弱的内在活性（α1）。激动药部分激动药拮抗药亲和力++++++内在活性+++—

药效学—作用于受体的药物竞争性拮抗药：可逆性与激动药竞争和相同的受体结合，其特点是量效曲线右移和最大效应不变。非竞争性拮抗药：与受体结合非常牢固或与受体结合后能改变效应器官的反应性，使激动药量效曲线右移和最大效应降低。

胆碱受体生理功能胆碱能受体M1腺体M2心脏M3平滑肌、眼、腺体NN神经节NM骨骼肌心脏抑制平滑肌收缩；虹膜括约肌和睫状肌收缩；扩血管。唾液腺、胃酸分泌骨骼肌收缩

肾上腺素受体生理功能肾上腺素能受体α1血管平滑肌α2突触前膜β1心脏β2支气管血管平滑肌β3脂肪组织皮肤粘膜内脏血管收缩心脏兴奋冠脉和骨骼肌血管舒张支气管平滑肌舒张脂肪分解负反馈调节

毛果云香碱虹膜瞳孔括约肌收缩前房角间隙扩大，房水回流悬韧带松驰，晶状体变凸，调节痉挛。

β受体阻断药药理作用：(1).β阻断受体作用：①心血管系统：抑制心脏、反射性缩血管；②收缩支气管；③抑制脂肪分解；④抑制肾素释放。(2).内在拟交感活性。(3).膜稳定作用。(4).其它：抑制血小板聚集，减少房水形成。

β受体阻断药临床应用(1).心律失常(2).心绞痛、心肌梗死(3).高血压(4).充血性心力衰竭(5).其它：甲状腺功能亢进、青光眼等。不良反应(